Вилдаглиптин-ДЖИЭФСИ — препарат для лечения диабета¶

Вилдаглиптин-ДЖИЭФСИ® — российский лекарственный препарат на основе вилдаглиптина, применяемый для лечения сахарного диабета 2-го типа. Относится к фармакологической группе ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) — пероральных гипогликемических средств, действие которых основано на повышении активности собственных инкретиновых гормонов организма. Выпускается в форме таблеток и зарегистрирован под торговым наименованием «Вилдаглиптин-ДЖИЭФСИ®»; буквенное сочетание в названии указывает на производителя — фармацевтическую компанию «ДжиЭфСи» (GFC).

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет вилдаглиптин — международное непатентованное наименование (МНН). Это органическое соединение класса глиптинов, синтетический ингибитор фермента ДПП-4. Молекула вилдаглиптина имеет сравнительно небольшую массу и характеризуется высокой селективностью по отношению к ДПП-4, что отличает её от ряда других препаратов этой группы.

Вилдаглиптин был разработан швейцарской компанией Novartis и одобрен в Европейском союзе в 2007 году под оригинальным торговым названием «Галвус». После истечения патентной защиты появились воспроизведённые (дженерические) препараты, к числу которых относится и «Вилдаглиптин-ДЖИЭФСИ®».

¶Механизм действия

Инкретиновые гормоны — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) — вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи и стимулируют секрецию инсулина. Однако они быстро разрушаются ферментом ДПП-4. Вилдаглиптин блокирует этот фермент, за счёт чего концентрация и продолжительность действия инкретинов возрастают.

Результатом является:

• усиление глюкозозависимой секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы;
• снижение избыточной продукции глюкагона альфа-клетками;
• замедление опорожнения желудка;
• умеренное снижение аппетита.

Важная особенность механизма — глюкозозависимость: стимуляция выработки инсулина происходит преимущественно при повышенном уровне глюкозы, что снижает риск гипогликемии в монотерапии.

¶Показания и применение

Препарат показан взрослым пациентам с сахарным диабетом 2-го типа для улучшения гликемического контроля. Применяется как в виде монотерапии, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают достаточного контроля, так и в составе комбинированной терапии:

• с метформином;
• с производными сульфонилуреи;
• с тиазолидиндионами (в отдельных схемах);
• с инсулином (в качестве дополнения).

Суточная доза обычно составляет 50 мг два раза в день (утром и вечером) либо 100 мг один раз в сутки, в зависимости от назначения врача и сопутствующей терапии. Таблетки принимают независимо от приёма пищи.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь вилдаглиптин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 1,5–2 часа. Биодоступность высокая. Вещество незначительно связывается с белками плазмы и распределяется в тканях. Метаболизируется преимущественно путём гидролиза, не затрагивая систему цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Выводится в основном почками — около 85 % дозы, в том числе в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 2–3 часов.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к вилдаглиптину или вспомогательным компонентам;
• сахарный диабет 1-го типа;
• диабетический кетоацидоз;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности средней степени, при одновременном приёме с инсулином или сульфонилуреей (возрастает риск гипогликемии), а также пациентам с сердечной недостаточностью. В период лечения рекомендуется контроль уровня глюкозы и функционального состояния почек.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций в целом сопоставим с другими ингибиторами ДПП-4. Наиболее часто отмечаются:

• головная боль;
• головокружение;
• тремор;
• тошнота;
• периферические отёки.

Редко наблюдаются панкреатит, нарушения функции печени, кожные реакции. При комбинации с сульфонилуреей или инсулином возрастает частота гипокликемических состояний.

¶Формы выпуска и условия хранения

Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих 50 мг или 100 мг вилдаглиптина. Хранится в оригинальной упаковке в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной в инструкции (как правило, не выше 25 °C). Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии диабета 2-го типа

Ингибиторы ДПП-4 занимают промежуточное положение между препаратами первой линии (метформин) и более мощными классами — агонистами рецепторов ГПП-1 и ингибиторами натрий-глюкозного котранспортёра 2-го типа (иНГЛТ-2). Их преимуществами считаются низкий риск гипокликемии, нейтральное влияние на массу тела и хорошая переносимость. К недостаткам относят умеренную гипогликемическую эффективность.

Дженерические препараты, включая «Вилдаглиптин-ДЖИЭФСИ®», расширяют доступность терапии за счёт более низкой стоимости по сравнению с оригинальным средством при сопоставимом действующем веществе. Взаимозаменяемость воспроизведённых лекарственных средств определяется в установленном порядке и подтверждается данными о биоэквивалентности.

¶Правовой статус и регулирование

Как и все лекарственные средства, препарат подлежит государственной регистрации, сведения о нём вносятся в Государственный реестр лекарственных средств. Назначение, дозирование и отмена терапии осуществляются только медицинским специалистом; самостоятельное применение недопустимо.