Варденафил как лекарственное средство¶

Варденафил — синтетическое лекарственное вещество, относящееся к группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Применяется преимущественно для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. По химической структуре представляет собой производное хиназолина и является селективным обратимым ингибитором фермента ФДЭ5, что определяет его основной механизм действия — усиление кровотока в кавернозных телах полового члена в ответ на сексуальную стимуляцию.

¶Химические и фармакологические свойства

Варденафил — белое или почти белое кристаллическое порошок, практически нерастворимый в воде. Его молекулярная масса составляет около 489 г/моль. Вещество было разработано немецкой фармацевтической компанией Bayer и впервые одобрено для медицинского применения в Европе в 2003 году. На международном рынке препарат известен под торговым названием Левитра (Levitra); в России и ряде стран СНГ также применяется торговое наименование Варденафил.

Механизм действия основан на блокировании фермента ФДЭ5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). При сексуальном возбуждении в кавернозных телах высвобождается оксид азота, стимулирующий синтез цГМФ. Накопление цГМФ вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудов и увеличение притока крови, что необходимо для достижения и поддержания эрекции. Ингибируя ФДЭ5, варденафил замедляет распад цГМФ и тем самым усиливает естественный физиологический ответ. Без сексуальной стимуляции препарат не вызывает эрекцию.

В отличие от силденафила (Виагры), варденафил обладает несколько более высокой селективностью в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ6, что связывают с меньшей частотой нарушений цветовосприятия. Кроме того, он имеет более быстрое начало действия — эффект может развиваться в течение 15–25 минут после приёма.

¶Формы выпуска и дозировки

Варденафил выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Стандартные дозировки:

Таблетки по 5 мг предназначены для регулярного ежедневного применения, что позволяет не привязывать приём к планируемому половому акту. Дозы 10 и 20 мг принимаются примерно за 25–60 минут до предполагаемой близости. Максимальная рекомендуемая частота приёма — не более одного раза в сутки.

¶Показания и применение

Основное показание — эректильная дисфункция различного генеза (органическая, психогенная, смешанная). Препарат эффективен у пациентов с сахарным диабетом, после радикальной простатэктомии, при артериальной гипертензии и других сопутствующих состояниях, хотя эффективность может снижаться в тяжёлых случаях.

В ряде исследований варденафил изучался также при лёгочной артериальной гипертензии, однако для этого показания он не получил широкого одобрения, уступая более изученным препаратам. Отдельные работы рассматривали его применение при преждевременной эякуляции, но убедительных данных для рутинного использования недостаточно.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение. Эти эффекты обычно слабо или умеренно выражены и связаны с вазодилатацией.

Серьёзные, но редкие осложнения включают резкое снижение артериального давления, обмороки, нарушения зрения. В редких случаях описаны неартериитная передняя ишемическая оптическая нейропатия и внезапная потеря слуха.

Абсолютные противопоказания:

• одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и др.) — риск критической гипотензии;
• приём риоцигуата (стимулятора растворимой гуанилатциклазы);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, пигментный ретинит).

С осторожностью применяют при гипотонии, неконтролируемой гипертензии, нарушениях ритма сердца, язвенной болезни, анатомической деформации полового члена, предрасположенности к приапизму.

¶Взаимодействия

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени ферментом CYP3A4. Ингибиторы этого фермента (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию препарата в крови, что требует снижения дозы. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) уменьшают его эффективность.

Одновременный приём с альфа-адреноблокаторами может вызывать симптоматическую гипотензию, поэтому требуется осторожность и соблюдение временного интервала между приёмами. Совместное применение с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не рекомендуется.

¶Место среди аналогов

Варденафил входит в группу «первой линии» пероральных препаратов для терапии эректильной дисфункции наряду с силденафилом, тадалафилом и аванафилом. Каждое из этих средств имеет свои особенности по длительности действия, скорости наступления эффекта и профилю побочных реакций. Тадалафил отличается наибольшей продолжительностью действия (до 36 часов), силденафил — наиболее изучен, варденафил занимает промежуточное положение, сочетая относительно быстрое начало с умеренной длительностью эффекта (около 4–5 часов). Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента, сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Правовой статус

В большинстве стран варденафил отпускается по рецепту врача. Бесконтрольный приём без консультации специалиста опасен, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В России препарат зарегистрирован как рецептурное средство. Продажа через интернет без рецепта, распространённая в нелегальном сегменте, сопряжена с риском приобретения фальсифицированных или некачественных продуктов.