Левитра как лекарственный препарат¶

Левитра (международное непатентованное наименование — варденафил) — лекарственный препарат из группы ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемый для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Оригинальный препарат производится немецкой фармацевтической компанией Bayer; после истечения патентной защиты на рынке появились многочисленные воспроизведённые (дженерические) аналоги под названием «варденафил».

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — варденафил (в виде гидрохлорида). Механизм действия основан на избирательном подавлении фермента фосфодиэстеразы типа 5, который расщепляет циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена. При сексуальном возбуждении в тканях высвобождается оксид азота, стимулирующий синтез цГМФ; накопление цГМФ вызывает расслабление гладких мышц и усиление притока крови к половому члену, что необходимо для достижения и поддержания эрекции. Блокируя ФДЭ-5, варденафил замедляет разрушение цГМФ и тем самым поддерживает естественный механизм эрекции.

Препарат не вызывает эрекцию сам по себе: для его действия необходима сексуальная стимуляция. Варденафил обладает относительной селективностью к ФДЭ-5 по сравнению с другими изоформами фермента, что определяет профиль его побочных эффектов.

¶История создания

Варденафил был разработан компанией Bayer в рамках исследований ингибиторов ФДЭ-5, начатых после успеха силденафила (торговое название «Виагра», Pfizer), одобренного в США в 1998 году. Клинические испытания варденафила проводились в конце 1990-х — начале 2000-х годов. В 2003 году препарат получил одобрение Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) и Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) и был выведен на рынок под торговым названием Levitra. Позднее появились формы, растворяющиеся в полости рта (ородисперсные таблетки), а также дженерики после окончания срока действия патента в 2018 году. В отдельных странах препарат продвигался под другими торговыми наименованиями.

¶Формы выпуска и дозировка

Препарат выпускается в виде таблеток по 5, 10 и 20 мг, а также в форме ородисперсных таблеток по 10 мг, которые растворяются во рту без запивания водой. Стандартная рекомендуемая доза для большинства пациентов — 10 мг примерно за 25–60 минут до предполагаемой половой активности. Максимальная суточная доза — 20 мг; приём более одной дозы в сутки не допускается. Для пациентов с нарушением функции печени, пожилых мужчин и при одновременном приёме некоторых лекарств дозу снижают. Начало действия варденафила в среднем наступает через 25 минут, продолжительность эффекта — до 4–5 часов, что сопоставимо с другими ингибиторами ФДЭ-5.

¶Показания и эффективность

Основное показание — эректильная дисфункция (неспособность достичь или поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта). Эффективность варденафила подтверждена в многочисленных рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях: у значительной части пациентов отмечалось улучшение эректильной функции по международному индексу EF (International Index of Erectile Function). Препарат эффективен при эректильной дисфункции различного происхождения, включая случаи, связанные с сахарным диабетом и перенесёнными операциями на органах малого таза, хотя у таких групп пациентов ответ может быть ниже.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Основные противопоказания:

• одновременный приём нитратов (органических нитратов) любой формы — риск опасного падения артериального давления;
• повышенная чувствительность к варденафилу или вспомогательным компонентам;
• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, при которых сексуальная активность не рекомендуется;
• одновременное применение с ритонавиром и некоторыми другими сильнодействующими ингибиторами цитохрома P450;
• тяжёлая печёночная недостаточность, неконтролируемая гипотензия, недавно перенесённый инсульт или инфаркт миокарда.

Наиболее частые побочные эффекты: головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение. Реже возникают нарушения зрения (изменение цветовосприятия), боли в спине и мышцах. Серьёзные нежелательные реакции, включая приапизм (патологически длительная эрекция) и внезапную потерю зрения, встречаются редко, но требуют немедленного обращения за медицинской помощью.

¶Взаимодействия и особенности применения

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени ферментом CYP3A4. Поэтому его концентрация в крови повышается при одновременном приёме ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, итраконазола, ритонавира, некоторых макролидов) и снижается при приёме индукторов этого фермента (рифампицин, некоторые противосудорожные средства). Совместный приём с альфа-блокаторами и антигипертензивными препаратами требует осторожности из-за риска гипотензии. Употребление жирной пищи замедляет наступление эффекта. Препарат не предназначен для женщин и лиц младше 18 лет; не применяется у детей.

¶Положение на рынке и регулирование

Левитра относится к рецептурным лекарственным средствам в большинстве стран, включая Россию. Отпуск без рецепта запрещён из-за необходимости оценки противопоказаний и риска взаимодействий. После истечения патента на рынке присутствует множество дженериков варденафила, что снизило стоимость лечения. Препарат конкурирует с другими ингибиторами ФДЭ-5 — силденафилом, тадалафилом и аванафилом, различающимися по скорости наступления и длительности действия. Покупка препаратов этой группы через неофициальные каналы связана с риском приобретения фальсифицированной продукции, поэтому их применение должно осуществляться по назначению и под контролем врача.