Валтрекс: применение, состав и показания¶

Валтрекс — торговое наименование противовирусного лекарственного препарата, действующим веществом которого является валацикловир. Относится к группе аналогов нуклеозидов и применяется преимущественно для лечения инфекций, вызванных вирусами семейства герпесвирусов. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира. Сам по себе он является пролекарством: в организме он быстро и практически полностью превращается в ацикловир под действием фермента валацикловиргидролазы, локализованного преимущественно в печени и кишечнике. Такая химическая модификация повышает биодоступность действующего вещества примерно в 3–5 раз по сравнению с обычным ацикловиром при приёме внутрь.

Ацикловир избирательно накапливается в клетках, инфицированных вирусом герпеса. Внутри поражённой клетки он последовательно фосфорилируется вирусной тимидинкиназой и клеточными ферментами, превращаясь в активную трифосфатную форму. Этот метаболит конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь вирусной ДНК, вызывая её обрыв. В результате размножение вируса подавляется. Поскольку активация препарата происходит преимущественно в инфицированных клетках, его токсическое влияние на здоровые ткани относительно невелико.

¶Показания к применению

Валтрекс назначают при инфекциях, вызванных вирусами простого герпеса (HSV-1 и HSV-2) и опоясывающего герпеса (Varicella zoster). Основные показания включают:

• Herpes labialis — простой герпес губ и кожи лица;
• Генитальный герпес — как первичный эпизод, так и рецидивы;
• Опоясывающий лишай (herpes zoster) — включая лечение острой фазы и снижение риска постгерпетической невралгии;
• Ветряная оспа — у определённых категорий пациентов;
• Профилактика цитомегаловирусной инфекции — у пациентов после трансплантации органов и у лиц с выраженным иммунодефицитом;
• Профилактика рецидивов герпетической инфекции — при частых обострениях, в том числе у иммунокомпрометированных больных.

Препарат эффективнее всего при раннем начале терапии — в первые 24–48 часов после появления симптомов.

¶Формы выпуска и дозировки

Валтрекс выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с содержанием валацикловира 500 мг и 1000 мг. Дозировка и длительность курса зависят от типа инфекции, тяжести течения и состояния иммунной системы пациента. Типичные схемы:

Точную схему определяет врач; самостоятельная корректировка дозы не рекомендуется.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к валацикловиру или ацикловиру. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, поскольку выведение действующего вещества замедляется и требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов и лиц с нарушением функции почек возможно развитие нейротоксических реакций.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции — головная боль, тошнота, диарея, головокружение. Реже наблюдаются кожная сыпь, зуд, нарушения со стороны крови (тромбоцитопения, лейкопения), а также обратимое повышение уровня печёночных ферментов. У пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых людей описаны случаи спутанности сознания, галлюцинаций и тремора.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимых взаимодействий немного. Возможно усиление действия препаратов, влияющих на функцию почек, поскольку валацикловир выводится преимущественно через почки в неизменённом виде. Совместный приём с нефротоксичными средствами требует контроля функции почек.

¶Отличия от ацикловира

По сравнению с обычным ацикловиром валацикловир обладает существенно более высокой биодоступностью, что позволяет принимать его реже — обычно 2–3 раза в сутки вместо 5 раз. Это повышает приверженность пациентов лечению. Терапевтическая эффективность при большинстве герпетических инфекций сопоставима, однако при опоясывающем лишае валацикловир демонстрирует преимущество в снижении выраженности боли.

¶Особые указания

Препарат не излечивает от вируса герпеса полностью и не устраняет его из организма — он лишь подавляет активное размножение вируса в период обострения. Приём Валтрекса не предотвращает передачу инфекции половым путём, поэтому в период обострения следует соблюдать меры предосторожности. При пропуске очередной дозы не следует удваивать следующую.

Хранить препарат следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.