Валсартан как лекарственное средство¶

Валсартан — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и состояний после инфаркта миокарда. Относится к антигипертензивным препаратам второго поколения, действующим через избирательную блокаду AT₁-рецепторов. Международное непатентованное наименование — валсартан; выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, под множеством торговых названий.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре валсартан представляет собой непептидное соединение — производное тетразола, близкое по строению к лозартану. Молекулярная формула — C₂₄H₂₉N₅O₃. Молекула плохо растворима в воде, что учитывается при производстве лекарственных форм.

Механизм действия связан с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (РААС), регулирующей тонус сосудов и объём циркулирующей крови. Ангиотензин II — ключевой сосудосуживающий гормон этой системы — действует через рецепторы AT₁, расположенные в гладких мышцах сосудов, миокарде, почках и надпочечниках. Валсартан блокирует эти рецепторы, не давая ангиотензину II реализовать эффект. В результате снижается периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается секреция альдостерона, задерживающего натрий и воду, и падает артериальное давление.

В отличие от ингибиторов АПФ, валсартан не влияет на распад брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель — типичный побочный эффект препаратов той группы.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в том числе у пациентов, которым не подходят ингибиторы АПФ);
• хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка;
• состояние после перенесённого инфаркта миокарда, осложнённого дисфункцией левого желудочка;
• диабетическая нефропатия у пациентов с гипертонией и сахарным диабетом 2-го типа.

Препарат применяется как в монотерапии, так и в составе комбинированных схем, чаще всего с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазидом) или блокаторами кальциевых каналов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь валсартан всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Биодоступность составляет около 23–25 %. Связь с белками плазмы высокая — порядка 95 %, преимущественно с альбумином. Метаболизируется незначительно, что снижает риск лекарственных взаимодействий; выводится главным образом с желчью через кишечник и в небольшой степени почками. Период полувыведения — около 6 часов. При нарушении функции печени или почек дозировка корректируется.

¶Дозировка и формы выпуска

Стандартная начальная доза при гипертензии — 80 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте её повышают до 160–320 мг. При сердечной недостаточности схема титрования более осторожная: начинают с 40 мг дважды в сутки, постепенно увеличивая дозу. Таблетки выпускаются в дозировках 40, 80, 160 и 320 мг, а также в фиксированных комбинациях с другими препаратами.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Спектр нежелательных реакций относительно узок. Возможны головокружение, слабость, снижение давления при резком вставании, головная боль, редко — гиперкалиемия, нарушения функции почек, ангионевротический отёк.

Противопоказания включают:

• беременность (препарат может нанести вред плоду, особенно во II и III триместрах);
• период грудного вскармливания;
• тяжёлые нарушения функции печени, билиарный цирроз;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• индивидуальная непереносимость компонентов.

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия требует контроля уровня калия в крови.

¶Место среди сартанов

Валсартан — один из наиболее изученных и широко применяемых представителей класса сартанов наряду с лозартаном, ирбесартаном, кандесартаном и телмисартаном. Крупные клинические исследования, в частности программа Val-HeFT, показали его способность снижать смертность и частоту госпитализаций при сердечной недостаточности в составе комплексной терапии. Препарат включён в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда стран и в клинические рекомендации по кардиологии.

¶Статус и регулирование

Валсартан — рецептурный препарат. В России он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. На рынке присутствует множество воспроизведённых (дженерических) версий, что делает терапию доступной. Отпуск из аптек производится только по назначению врача; самостоятельное изменение дозы или отмена препарата не рекомендуются.