Ципралекс: группа и классификация препарата¶

Ципралекс — торговое (патентованное) наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является эсциталопрам — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Препарат применяется преимущественно в психиатрии и общей медицинской практике для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. По фармакологической классификации Ципралекс относится к психоаналептикам — подгруппе антидепрессантов, а по механизму действия — к серотонинергическим средствам.

¶Фармакологическая группа

¶Основная классификация

Ципралекс принадлежит к классу антидепрессантов — лекарственных средств, применяемых для коррекции депрессивных состояний. Внутри этого класса он входит в подгруппу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Это наиболее часто назначаемая группа антидепрессантов в современной клинической практике, к которой также относятся сертралин, флуоксетин, пароксетин, флувоксамин и циталопрам.

СИОЗС выделяются среди антидепрессантов более благоприятным профилем переносимости и меньшим числом тяжёлых побочных эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

¶Место в анатомо-терапевтическо-химической классификации

В международной анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) эсциталопрам кодируется как N06AB10 и относится к разделу «Психоаналептики», группе «Антидепрессанты», подгруппе «Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина».

¶Связь с циталопрамом

Эсциталопрам представляет собой S-энантиомер (левовращающий изомер) циталопрама. Циталопрам является рацемической смесью двух зеркальных изомеров, тогда как эсциталопрам содержит только один из них — S-форму, которая отвечает за основной терапевтический эффект. Это делает эсциталопрам более селективным и позволяет применять его в меньших дозах при сопоставимой эффективности.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект Ципралекса связан с блокированием обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы. Препарат избирательно подавляет активность белка-транспортёра серотонина (SERT), вследствие чего концентрация нейромедиатора в синаптической щели повышается и усиливается серотонинергическая передача.

Селективность в отношении серотонина означает, что эсциталопрам в терапевтических дозах оказывает минимальное влияние на обратный захват норадреналина и дофамина, а также слабо связывается с гистаминовыми, адренергическими и холинергическими рецепторами. Именно с этим связана относительно низкая частота таких побочных эффектов, как сонливость, сухость во рту и ортостатическая гипотензия, характерных для более «старых» антидепрессантов.

¶Показания к применению

Ципралекс применяется при следующих состояниях:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• социальное тревожное расстройство (социофобия);
• генерализованное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Терапевтический эффект развивается постепенно: улучшение настроения обычно отмечается через 2–4 недели после начала приёма, а полноценный эффект при тревожных расстройствах может формироваться в течение нескольких месяцев.

¶Формы выпуска и дозирование

Ципралекс выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 5, 10 или 20 мг эсциталопрама (в пересчёте на оксалат). Существуют также капли для приёма внутрь. Стандартная начальная доза при депрессии составляет 10 мг в сутки; при паническом расстройстве лечение часто начинают с 5 мг, чтобы снизить риск усиления тревоги в первые дни. Дозу подбирает врач индивидуально.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, головная боль, бессонница или сонливость, повышенная потливость, снижение аппетита, нарушение эякуляции и снижение либидо. Большинство эффектов выражены в первые недели и постепенно ослабевают.

К серьёзным рискам относится серотониновый синдром — потенциально опасное состояние, возникающее при избыточной серотонинергической активности, в частности при сочетании с другими серотонинергическими препаратами. Резкая отмена препарата может вызывать синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

Препарат не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО; между их приёмом необходимо соблюдать интервал. С осторожностью применяют при эпилепсии, печёночной недостаточности, склонности к кровотечениям и у пациентов пожилого возраста (риск гипонатриемии).

¶Правовой статус

Ципралекс является рецептурным лекарственным препаратом. Оригинальный препарат производится фармацевтической компанией H. Lundbeck; после истечения патентной защиты широко распространены воспроизведённые (дженерические) аналоги под международным непатентованным наименованием «эсциталопрам».

¶Сравнение с другими группами антидепрессантов

Таким образом, ответ на вопрос о групповой принадлежности Ципралекса однозначен: это антидепрессант группы СИОЗС, действующее вещество — эсциталопрам, код АТХ N06AB10.