Цинакальцет Канон — препарат для лечения гиперпаратиреоза¶

Цинакальцет Канон — российский воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик), действующим веществом которого является цинакальцет. Относится к группе кальцимиметиков — средств, снижающих секрецию паратгормона паращитовидными железами. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется преимущественно при вторичном гиперпаратиреозе у пациентов с хронической болезнью почек, находящихся на диализе, а также при гиперкальциемии, обусловленной паратиреоидным раком или первичным гиперпаратиреозом (при невозможности хирургического лечения). Препарат производится фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн».

¶Общие сведения

Цинакальцет как действующее вещество было разработан американской компанией Amgen и одобрен в США в 2004 году под торговым наименованием Sensipar. В Европейском союзе препарат зарегистрирован как Mimpara. После истечения патентной защиты появились воспроизведённые аналоги, одним из которых стал «Цинакальцет Канон». Наличие дженериков расширяет доступность терапии за счёт более низкой стоимости по сравнению с оригинальным препаратом.

Международное непатентованное наименование (МНН) — цинакальцет. Химически это производное N-фенилпропанамида, молекула которого связывается с кальций-чувствительными рецепторами.

¶Механизм действия

Цинакальцет является кальцимиметиком — модулятором кальций-чувствительных рецепторов (CaSR), расположенных на поверхности клеток паращитовидных желёз. Повышая чувствительность этих рецепторов к внеклеточному кальцию, препарат снижает секрецию паратгормона (ПТГ). Это приводит к уменьшению концентрации кальция и фосфора в сыворотке крови.

Ключевые эффекты:

• снижение уровня паратгормона;
• снижение уровня кальция в крови;
• снижение уровня фосфора (косвенно, за счёт уменьшения высвобождения из костной ткани);
• уменьшение произведения Ca × P, что важно для профилактики кальцификации сосудов и мягких тканей.

В отличие от витамина D и его аналогов, кальцимиметики не повышают, а понижают уровень кальция и фосфора, что делает их удобными при вторичном гиперпаратиреозе с гиперкальциемией или гиперфосфатемией.

¶Показания к применению

Основные показания для «Цинакальцета Канон» совпадают с показаниями оригинального препарата:

• вторичный гиперпаратиреоз у взрослых с терминальной стадией хронической болезни почек, находящихся на диализе;
• гиперкальциемия у взрослых с паратиреоидным раком;
• гиперкальциемия при первичном гиперпаратиреозе у пациентов, которым не показана или невозможна паратиреоидэктомия.

Решение о назначении принимает врач на основании лабораторных показателей (уровень ПТГ, кальция, фосфора) и клинической картины.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 30, 60 и 90 мг. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, но не рекомендуется дробить или разжёвывать их.

Дозировка подбирается индивидуально:

• начальная доза обычно составляет 30 мг один раз в сутки;
• при необходимости дозу повышают постепенно — до 60, 90, 120 или 180 мг в сутки;
• контроль уровня ПТГ и кальция проводят через 1–4 недели после начала терапии или изменения дозы.

При снижении уровня кальция ниже нормы дозу уменьшают или временно приостанавливают приём.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к цинакальцету или вспомогательным компонентам;
• гипокальциемия (пониженный уровень кальция в крови);
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
• беременность и период грудного вскармливания (применение возможно только при явном превышении пользы над риском).

С осторожностью препарат применяют при нарушениях функции печени, судорожных расстройствах, а также у пациентов, принимающих препараты, влияющие на интервал QT.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота и рвота;
• снижение аппетита;
• диарея или запор;
• мышечные боли и судороги (связаны с гипокальциемией);
• парестезии (покалывание, онемение);
• гипотензия;
• головная боль и головокружение.

Гипокальциемия — наиболее значимый риск терапии, поэтому требуется регулярный лабораторный контроль. При появлении симптомов гипокальциемии (судороги, спазмы, нарушения ритма сердца) необходимо обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Цинакальцет метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A4. Это определяет ряд взаимодействий:

• сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин) повышают концентрацию цинакальцета в крови;
• индукторы CYP3A4 (рифампицин, зверобой) снижают его концентрацию;
• препарат может усиливать действие средств, удлиняющих интервал QT.

Коррекция дозы может потребоваться при одновременном приёме этих средств.

¶Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль уровня кальция и паратгормона. При развитии гипокальциемии может потребоваться назначение препаратов кальция и витамина D. Пациентам с судорогами в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Препарат не предназначен для самолечения: назначение и коррекцию дозы проводит врач-нефролог или эндокринолог.

¶Место среди аналогов

На российском рынке представлены как оригинальный цинакальцет, так и несколько дженериков разных производителей. «Цинакальцет Канон» относится к ценовому сегменту воспроизведённых препаратов. Взаимозаменяемость дженериков определяется их биоэквивалентностью оригинальному препарату, подтверждённой в исследованиях при регистрации.

Терапия кальцимиметиками рассматривается как важный компонент комплексного лечения вторичного гиперпаратиреоза наряду с фосфат-биндерами и аналогами витамина D, однако выбор конкретного препарата и схемы лечения остаётся за лечащим врачом.