Циклосерин-Ферейн — противотуберкулёзный препарат¶

Циклосерин-Ферейн® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества циклосерин, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Ферейн» (ПАО «Брынцалов-А»). Относится к группе противотуберкулёзных средств второго ряда и применяется преимущественно в комплексной терапии туберкулёза с множественной лекарственной устойчивостью, а также при некоторых других бактериальных инфекциях. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Циклосерин — антибиотик, относящийся к классу циклических производных изоксазолидона. По химической структуре это D-4-амино-3-изоксазолидинон. Вещество было впервые выделено в 1950-х годах из культур бактерий рода Streptomyces (в частности, Streptomyces orchidaceus и близких видов), а позднее получено синтетическим путём, что сделало возможным его промышленное производство.

Механизм действия основан на ингибировании ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий: циклосерин является структурным аналогом D-аланина и конкурентно блокирует аланинрацемазу и D-аланил-D-аланинсинтетазу. Нарушение сборки пептидогликана приводит к гибели микробной клетки. Препарат действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации и чувствительности возбудителя.

Спектр активности включает Mycobacterium tuberculosis, в том числе штаммы, устойчивые к препаратам первого ряда, а также некоторые грамположительные и грамотрицательные бактерии. Циклосерин проникает через гематоэнцефалический барьер, что обуславливает как его применение при туберкулёзном менингите, так и характерные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

¶Форма выпуска и состав

Циклосерин-Ферейн® выпускается в виде капсул, содержащих 250 мг циклосерина. Вспомогательные вещества обеспечивают стабильность действующего начала и его высвобождение в желудочно-кишечном тракте. Капсулы упаковываются в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки; отпускается по рецепту врача.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение туберкулёза лёгких и внелёгочных форм в составе комбинированной терапии, прежде всего при устойчивости микобактерий к изониазиду, рифампицину и другим препаратам первого ряда. Циклосерин относится к резервным (второго ряда) противотуберкулёзным средствам и назначается, как правило, при неэффективности или непереносимости стандартных схем.

Дополнительные показания могут включать:

• туберкулёзный менингит и другие формы туберкулёза центральной нервной системы;
• инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами, при непереносимости других антибактериальных средств;
• отдельные случаи атипичных микобактериозов.

Решение о применении принимает врач с учётом данных о чувствительности возбудителя и общего состояния пациента.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. Обычно начальная суточная доза для взрослых составляет 250 мг с постепенным повышением до 500–1000 мг в сутки, разделённых на несколько приёмов. При туберкулёзном менингите и тяжёлых формах доза может быть выше. Препарат принимают после еды для уменьшения раздражения слизистой желудка. Курс лечения длительный и определяется схемой химиотерапии туберкулёза.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к циклосерину;
• органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, психические расстройства в анамнезе;
• выраженная почечная недостаточность (требуется коррекция дозы или отмена);
• алкоголизм;
• беременность и период грудного вскармливания (применение возможно только по жизненным показаниям);
• детский возраст (в зависимости от конкретной инструкции и формы).

¶Побочные эффекты

Наиболее характерны нежелательные реакции со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, повышенная возбудимость, бессонница, депрессия, судороги, спутанность сознания, в тяжёлых случаях — психозы. Риск нейротоксичности возрастает при высоких дозах, нарушении функции почек и одновременном приёме других нейротоксичных средств.

Возможны также нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея), аллергические реакции, изменения картины крови. Для снижения риска неврологических осложнений иногда назначают пиридоксин (витамин B6) и проводят регулярный контроль состояния пациента.

¶Меры предосторожности

Во время лечения необходим врачебный контроль функции почек, печени и картины периферической крови, а также оценка неврологического и психического статуса. Пациентам следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами при появлении сонливости или головокружения. При появлении признаков психоза или судорог препарат отменяют и корректируют терапию.

Циклосерин способен взаимодействовать с другими лекарственными средствами, усиливая нейротоксичность изониазида, этанола и некоторых противосудорожных препаратов, что требует учёта при составлении схемы лечения.

¶Правовой статус и обращение

Циклосерин-Ферейн® относится к рецептурным лекарственным препаратам. В Российской Федерации он зарегистрирован как противотуберкулёзное средство. Отпуск и применение регулируются законодательством об обращении лекарственных средств; бесконтрольное использование недопустимо из-за риска тяжёлых побочных реакций и формирования устойчивости микобактерий.

¶Значение в терапии туберкулёза

В условиях распространения лекарственно-устойчивого туберкулёза резервные препараты, включая циклосерин, сохраняют значение как компоненты комбинированных схем. Их применение ограничено из-за токсичности, поэтому они используются под строгим медицинским наблюдением и преимущественно в специализированных противотуберкулёзных учреждениях. Наличие отечественного производства, в том числе препарата Циклосерин-Ферейн®, обеспечивает доступность этого средства в рамках государственных программ лечения туберкулёза.