Циклизин — противокашлевый препарат¶

Циклизин — лекарственное средство группы противокашлевых препаратов центрального действия, применяемое главным образом для подавления непродуктивного (сухого) кашля. По химическому строению представляет собой производное морфолина и этилендиамина; международное непатентованное наименование — циклизин (англ. cyclizine). В ряде стран выпускается в форме гидрохлорида и используется как в виде монопрепарата, так и в комбинированных средствах.

¶Общие сведения

Циклизин относится к классу антигистаминных препаратов первого поколения (блокаторов H1-гистаминовых рецепторов) и одновременно проявляет противокашлевое, противорвотное и седативное действие. Такое сочетание эффектов объясняется его влиянием на центральную нервную систему: препарат угнетает кашлевой центр продолговатого мозга и блокирует гистаминовые рецепторы в рвотном центре.

Молекулярная формула — C₁₈H₂₂N₂. Молярная масса составляет около 266,4 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде в форме соли (гидрохлорида).

¶История

Циклизин был синтезирован в середине XX века в ходе поиска антигистаминных средств с улучшенными свойствами. Он стал одним из представителей первого поколения H1-блокаторов, наряду с дифенгидрамином и прометазином. Первоначально препарат применялся преимущественно как противорвотное средство, в том числе для профилактики и лечения укачивания и послеоперационной тошноты. Позднее было установлено его противокашлевое действие, что расширило области применения.

¶Механизм действия

Основу действия циклизина составляет конкурентная блокада H1-гистаминовых рецепторов. Гистамин играет роль медиатора в развитии аллергических реакций и в передаче сигналов в центральной нервной системе. Блокируя рецепторы, циклизин:

• снижает проницаемость капилляров и выраженность отёка, связанного с аллергией;
• угнетает возбудимость кашлевого центра;
• подавляет активность вестибулярного аппарата и рвотного центра.

Дополнительно препарат обладает холинолитическим (м-холиноблокирующим) действием, что объясняет часть побочных эффектов — сухость во рту, задержку мочеиспускания, нарушение аккомодации.

¶Показания к применению

К основным показаниям относят:

Препарат не применяется при продуктивном (влажном) кашле, поскольку подавление кашлевого рефлекса затрудняет выведение мокроты и может способствовать застою в дыхательных путях.

¶Формы выпуска и дозирование

Циклизин выпускается в виде таблеток, а также в инъекционных формах для парентерального введения. Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела и характера заболевания. Как правило, препарат назначают в несколько приёмов в сутки. Точные схемы приёма определяются инструкцией производителя и назначением врача.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с угнетением центральной нервной системы и холинолитическим действием:

• сонливость, вялость, снижение внимания;
• сухость во рту, носа и глотки;
• головокружение, головная боль;
• нарушение чёткости зрения;
• тошнота, запор;
• редко — тахикардия, задержка мочеиспускания.

При длительном применении возможно развитие тахифилаксии — снижения эффекта при повторном введении.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Циклизин противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при закрытоугольной глазукоме, гиперплазии предстательной железы с нарушением мочеиспускания, а также в период беременности и кормления грудью (при отсутствии строгих показаний). С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, у пациентов пожилого возраста.

Препарат усиливает действие седативных, снотворных средств, алкоголя и других угнетающих центральную нервную систему веществ. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий, требующих повышенного внимания.

¶Правовой статус

В большинстве стран циклизин отпускается по рецепту врача. В некоторых юрисдикциях он доступен без рецепта в составе комбинированных противокашлевых и противорвотных средств. Контроль оборота осуществляется в рамках национального законодательства о лекарственных средствах.

¶Место среди противокашлевых средств

Противокашлевые препараты делятся на центральные (угнетающие кашлевой центр) и периферические (действующие на рецепторы дыхательных путей). Циклизин принадлежит к центральной группе. Наряду с ним применяются кодеин и его производные, декстрометорфан, бутамират, глауцин и другие. В отличие от опиоидных средств, циклизин не вызывает лекарственной зависимости, что является его преимуществом, однако его седативное и холинолитическое действие ограничивает применение у ряда категорий пациентов.

¶Комбинированные препараты

Циклизин нередко входит в состав комбинированных лекарственных форм, где сочетается с другими активными компонентами — например, с обезболивающими или противоаллергическими средствами. Такие комбинации позволяют одновременно воздействовать на несколько симптомов: кашель, боль, аллергические проявления. Состав и дозировка зависят от конкретного препарата и страны регистрации.

¶Ограничения и критика

К недостаткам циклизина относят выраженную сонливость, снижающую качество жизни, а также ограниченную доказательную базу по сравнению с более современными противокашлевыми средствами. Из-за холинолитических эффектов препарат плохо переносится пожилыми пациентами. Кроме того, при передозировке возможны серьёзные нарушения со стороны центральной нервной системы, включая возбуждение, галлюцинации и судороги, что требует медицинской помощи.

¶См. также

• Антигистаминные препараты
• Противокашлевые средства
• Декстрометорфан
• Бутамират