Декстрометорфан — противокашлевое средство центрального действия¶

Декстрометорфан — лекарственное средство из группы противокашлевых препаратов центрального действия, синтетическое производное морфинана. Применяется главным образом в форме гидробромида (декстрометорфана гидробромид) для симптоматического лечения сухого, непродуктивного кашля. По механизму действия относится к антагонистам NMDA-рецепторов и агонистам σ1-рецепторов; не обладает выраженным анальгетическим и угнетающим дыхание действием в терапевтических дозах.

¶Химия и происхождение

Декстрометорфан представляет собой правовращающий изомер леворфанола, относящийся к классу морфинанов. Эмпирическая формула — C₁₈H₂₅NO, молекулярная масса — 271,4 г/моль. Гидробромфид декстрометорфана хорошо растворим в воде, что облегчает создание сиропов и таблеток. Впервые синтезирован в США в 1950-х годах; как противокашлевое средство одобрен к применению в 1958 году. Декстрометорфан не является наркотическим средством в смысле опиоидных анальгетиков, однако в ряде стран его оборот контролируется из-за риска злоупотребления.

¶Механизм действия

Противокашлевой эффект связан с угнетением кашлевого центра в продолговатом мозге. Декстрометорфан блокирует NMDA-рецепторы, взаимодействует с σ1-рецепторами и, в меньшей степени, с серотониновыми и опиоидными рецепторами. Действие развивается через 15–30 минут после приёма внутрь и сохраняется 3–6 часов. В отличие от кодеина, препарат практически не угнетает дыхательный центр и не вызывает лекарственной зависимости в терапевтических дозах.

¶Применение

Основные показания — сухой, навязчивый кашель при простудах, бронхите, ларингите, а также в предоперационном периоде для подавления кашлевого рефлекса. Выпускается в виде таблеток, сиропов, капель и комбинированных препаратов с другими действующими веществами (например, с парацетамолом, псевдоэфедрином, бромгексином).

Средние дозы для взрослых — 10–30 мг каждые 4–8 часов, суточная доза не превышает 120 мг. Детям препарат назначают по возрасту и массе тела, обычно с 4–6 лет. Курс лечения не должен превышать 5–7 дней без консультации врача.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

В терапевтических дозах возможны сонливость, головокружение, тошнота, лёгкое нарушение координации. При превышении дозы развиваются серьёзные токсические реакции: возбуждение, галлюцинации, тахикардия, гипертония, угнетение дыхания, серотониновый синдром при сочетании с антидепрессантами. Антагонистом декстрометорфана служит налоксон. Препарат противопоказан при гиперчувствительности, тяжёлой печёночной недостаточности, одновременном приёме ингибиторов МАО.

¶Правовой статус и злоупотребление

В России декстрометорфан включён в перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учёту; в высоких дозах он способен вызывать диссоциативные эффекты, что привело к распространению его немедицинского употребления. В ряде стран (например, в США) продажа ограничена возрастными порогами, а в некоторых государствах препарат отпускается только по рецепту. Передозировка декстрометорфаном — частая причина обращений в токсикологические центры среди подростков.

¶Лекарственные формы и комбинированные препараты

На фармацевтическом рынке декстрометорфан представлен как монопрепарат и в составе многокомпонентных средств. Типичные комбинации включают:

Совместное применение с отхаркивающими средствами при продуктивном кашле не рекомендуется, поскольку подавление кашлевого рефлекса затрудняет выведение мокроты.

¶Значение в медицине

Декстрометорфан остаётся одним из наиболее распространённых безрецептурных противокашлевых средств центрального действия. Его ценят за отсутствие угнетения дыхания и низкий риск зависимости при соблюдении дозировок. Вместе с тем доступность препарата и его диссоциативные свойства в больших дозах делают его объектом контроля со стороны регуляторных органов и предметом исследований в области токсикологии и фармакологии зависимости.