Цианокобаламин в ампулах¶

Цианокобаламин (витамин B₁₂) — водорастворимое биологически активное соединение класса кобаламинов, выпускаемое в том числе в форме раствора для инъекций в ампулах. Ампульная форма представляет собой стерильный раствор цианокобаламина в изотоническом растворе натрия хлорида или воды для инъекций и предназначена для парентерального введения — внутримышечного, внутривенного или подкожного. Препарат применяется в медицинской практике при дефиците витамина B₁₂, анемиях и ряде неврологических заболеваний.

¶Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций выпускается в стеклянных ампулах объёмом 1 мл. Концентрация действующего вещества варьируется: наиболее распространены растворы 0,02 % (200 мкг/мл) и 0,05 % (500 мкг/мл). Встречаются также ампулы по 100 мкг/мл и 1000 мкг/мл. Кроме цианокобаламина, в состав входят вспомогательные вещества — натрия хлорид, вода для инъекций; в отдельных препаратах — бензиловый спирт или уксусная кислота для стабилизации pH.

Раствор имеет характерный тёмно-красный или розовый цвет, обусловленный кобальтсодержащим порфириновым ядром молекулы. Ампулы герметичны, стерильны и предназначены для однократного применения. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре от 2 до 25 °C, поскольку цианокобаламин разрушается под действием света и окислителей.

¶Фармакологические свойства

Цианокобаламин — синтетическая форма витамина B₁₂, в организме превращается в активные коферменты — метилкобаламин и аденозилкобаламин. Эти соединения участвуют в двух ключевых биохимических процессах:

• Синтез нуклеиновых кислот и эритропоэз. Метилкобаламин необходим для превращения гомоцистеина в метионин и для образования тимидинмонофосфата — предшественника ДНК. При его недостатке нарушается деление клеток, прежде всего быстро пролиферирующих клеток костного мозга, что ведёт к мегалобластной анемии.
• Метаболизм жирных кислот в нервной системе. Аденозилкобаламин участвует в превращении метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА. При дефиците накапливается метилмалоновая кислота, повреждающая миелиновую оболочку нервных волокон.

При парентеральном введении цианокобаламин быстро всасывается из места инъекции, связывается с транспортными белками (транскобаламинами) и распределяется преимущественно в печени, костном мозге и нервной ткани. Выводится с желчью и почками; часть реабсорбируется в кишечнике.

¶Показания к применению

Ампульная форма применяется в случаях, когда пероральный приём невозможен или недостаточен:

• Мегалобластная (B₁₂-дефицитная) анемия, в том числе при нарушении всасывания витамина из-за дефицита внутреннего фактора Касла, после резекции желудка или при атрофическом гастрите.
• Полиневриты, невралгии, радикулит, диабетическая и алкогольная нейропатия, рассеянный склероз (в составе комплексной терапии).
• Анемии при хронических заболеваниях, интоксикациях, после кровопотерь.
• Дефицит витамина B₁₂, вызванный вегетарианством, нарушением всасывания, приёмом некоторых лекарств (например, метформина).
• Кожные заболевания — псориаз, атопический дерматит (вспомогательная терапия).

¶Дозирование и способ введения

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от диагноза. Типовые схемы:

Внутримышечные инъекции выполняют в верхний наружный квадрант ягодицы или в бедро. Курс и длительность лечения определяет врач; при неврологических патологиях возможны повторные курсы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• аллергические реакции — крапивница, зуд, редко анафилактический шок;
• головная боль, головокружение;
• тахикардия, боли в области сердца;
• повышенная возбудимость, нарушение сна;
• диарея, тошнота;
• местные реакции — болезненность и уплотнение в месте инъекции.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, тромбоэмболию, эритремию и эритроцитоз. С осторожностью применяют при стенокардии, доброкачественных и злокачественных новообразованиях, поскольку витамин B₁₂ может стимулировать деление клеток. При беременности и в период лактации применение возможно по назначению врача.

¶Особенности применения

Цианокобаламин несовместим в одном шприце с аскорбиновой кислотой, солями тяжёлых металлов и рибофлавином — при смешивании возможно разрушение витамина или образование осадка. Не рекомендуется одновременное введение с тиамином (витамином B₁), так как последний разрушается под действием кобальт-иона.

При длительном лечении требуется контроль картины периферической крови и уровня калия в сыворотке, поскольку быстрая нормализация эритропоэза может вызвать гипокалиемию. Раннее начало терапии при B₁₂-дефицитной анемии предотвращает необратимое поражение нервной системы.

¶Хранение и отпуск из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача. Ампулы хранят в оригинальной упаковке, предохраняющей от света, при температуре не выше 25 °C. Замораживание не допускается. Перед введением раствор осматривают: при изменении цвета, появлении осадка или помутнения ампулу использовать нельзя. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя.