Цетиризин-Алиум — антигистаминный препарат¶

Цетиризин-Алиум — торговое наименование лекарственного препарата на основе цетиризина, антигистаминного средства второго поколения, предназначенного для лечения аллергических заболеваний. Выпускается российской фармацевтической компанией «Алиум» (группа компаний «Фармсинтез»/«Алиум») в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид — относится к селективным антагонистам периферических H1-рецепторов гистамина и применяется при круглогодичном и сезонном аллергическом рините, крапивнице, зуде и других состояниях, сопровождающихся выбросом гистамина.

¶Действующее вещество

Цетиризин — метаболит гидроксизина, антигистаминного препарата первого поколения. В отличие от исходного соединения, цетиризин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняет отсутствие выраженного седативного эффекта у большинства пациентов. Химически это карбоксилированное производное гидроксизина; молекулярная масса составляет около 461,0 г/моль (в форме дигидрохлорида).

Механизм действия связан с конкурентным блокированием H1-рецепторов гистамина на клетках-мишенях — эндотелии сосудов, гладкой мускулатуре, окончаниях чувствительных нервов. Это снижает проницаемость капилляров, уменьшает отёк тканей, зуд, чихание и ринорею. Дополнительно цетиризин подавляет миграцию эозинофилов в очаг аллергического воспаления, что отличает его от препаратов первого поколения и обеспечивает влияние на позднюю фазу аллергической реакции.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час. Биодоступность высокая и не зависит от приёма пищи, хотя скорость всасывания может несколько замедляться. Связывание с белками плазмы составляет около 93 %.

Препарат слабо метаболизируется в печени; большая часть выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет около 7–10 часов и удлиняется при почечной недостаточности. Это требует коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек. У детей фармакокинетические параметры близки к таковым у взрослых при соответствующем подборе дозировки.

¶Показания к применению

Цетиризин-Алиум применяется при состояниях, связанных с повышенной продукцией гистамина:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, заложенность носа, чихание, зуд в глазах);
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• кожный зуд аллергического происхождения;
• атопический дерматит (в составе комплексной терапии);
• отёк Квинке (в сочетании с другими мерами).

Препарат не применяется для купирования острых анафилактических реакций, требующих немедленного введения адреналина.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цетиризину, гидроксизину или вспомогательным компонентам, а также при терминальной стадии почечной недостаточности. С осторожностью назначают при хронических заболеваниях печени, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорогам.

Применение при беременности допускается только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости приёма в период лактации следует решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях цетиризин демонстрировал благоприятный профиль безопасности. Наиболее частые нежелательные реакции:

Седативное действие выражено значительно слабее, чем у димедрола или супрастина, однако у отдельных пациентов сонливость всё же возможна, особенно в начале терапии.

¶Дозировка и форма выпуска

Цетиризин-Алиум выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 10 мг. Стандартная дозировка для взрослых и детей старше 6 лет — 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки, предпочтительно вечером. Детям от 2 до 6 лет обычно назначают 5 мг в сутки. Таблетку принимают внутрь независимо от приёма пищи, не разжёвывая.

При почечной недостаточности дозу уменьшают вдвое или назначают препарат через день, ориентируясь на клиренс креатинина.

¶Место среди антигистаминных средств

Цетиризин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов наряду с лоратадином, фексофенадином, дезлоратадином и левоцетиризином. Препараты этой группы отличаются от средств первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин) меньшей липофильностью, слабым проникновением в центральную нервную систему и, как следствие, редким развитием седации и меньшим влиянием на психомоторные функции.

В сравнении с лоратадином цетиризин начинает действовать быстрее, но несколько чаще вызывает сонливость. Левоцетиризин — энантиомер цетиризина — применяется в меньших дозах и обладает сопоставимой эффективностью.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от партии; по истечении указанного на упаковке срока применять препарат нельзя.

¶Аналоги и синонимы

На российском рынке цетиризин представлен под множеством торговых наименований: «Зиртек», «Зодак», «Цетрин», «Парлазин», «Аллертек», «Цетиризин-Тева» и другими. Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются главным образом производителем, вспомогательными компонентами и ценой. Взаимозаменяемость определяется биоэквивалентностью, подтверждённой при регистрации воспроизведённых препаратов.