Цефазолин в ампулах: антибиотик цефалоспоринового ряда¶

Цефазолин — антибактериальный препарат группы цефалоспоринов первого поколения, выпускаемый в форме порошка для приготовления раствора для инъекций в ампулах и флаконах. Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, преимущественно в стационарных условиях. Относится к антибиотикам бета-лактамного ряда и действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки бактерий.

¶Общая характеристика

Цефазолин является полусинтетическим производным 7-аминоцефалоспорановой кислоты. По классификации относится к цефалоспоринам I поколения, для которых характерен преимущественно узкий спектр действия в отношении грамположительных кокков и ограниченная активность против грамотрицательных бактерий. Международное непатентованное наименование — цефазолин (Cefazolin); в виде натриевой соли — цефазолин натрия.

Препарат не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому применяется исключительно парентерально — внутримышечно или внутривенно. Именно это определяет выпуск в ампулах и флаконах с порошком, который перед введением растворяют.

¶Форма выпуска

Цефазолин поставляется в виде стерильного порошка белого или почти белого цвета. Основные варианты упаковки:

• флаконы с порошком для приготовления инъекционного раствора (наиболее распространённая форма);
• ампулы с порошком, реже — с готовым раствором;
• дозировки 0,5 г, 1 г, 2 г и 10 г (последняя — для стационаров).

Порошок во флаконах и ампулах растворяют непосредственно перед применением. Для этого используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или раствор лидокаина (при внутримышечном введении для уменьшения болезненности). Готовый раствор должен быть прозрачным, без взвеси и осадка.

¶Механизм действия и спектр активности

Цефазолин связывается с пенициллинсвязывающими белками бактериальной клетки и блокирует синтез пептидогликана — основного компонента клеточной стенки. Это приводит к гибели микроорганизма. Препарат устойчив к действию пенициллиназы стафилококков, но разрушается некоторыми бета-лактамазами грамотрицательных бактерий.

Спектр активности включает:

¶Показания к применению

Цефазолин применяют при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, эмпиема плевры);
• инфекции мочевыводящих путей и почек;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• гинекологические инфекции;
• септицемия, эндокардит;
• профилактика послеоперационных инфекций при хирургических вмешательствах.

Особое значение имеет периоперационная профилактика: однократное введение цефазолина за 30–60 минут до разреза снижает риск раневой инфекции при многих операциях.

¶Дозирование и способ введения

Дозы устанавливает врач индивидуально с учётом тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек. Ориентировочные схемы для взрослых:

• обычная доза — 1 г каждые 8–12 часов;
• при тяжёлых инфекциях — до 6 г в сутки в 3–4 введения;
• при нарушении функции почек дозу снижают, интервалы увеличивают.

Детям препарат назначают из расчёта на массу тела. Внутримышечно раствор вводят в крупные мышцы (верхний наружный квадрант ягодицы, бедро); внутривенно — струйно медленно или капельно.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится, но возможны реакции:

• аллергические (сыпь, крапивница, редко — анафилактический шок);
• желудочно-кишечные (тошнота, диарея, псевдомембранозный колит);
• местные (болезненность в месте инъекции, флебит при внутривенном введении);
• изменения лабораторных показателей (лейкопения, повышение активности печёночных ферментов).

Противопоказания: повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, тяжёлые аллергические реакции в анамнезе. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, при беременности и в период лактации — по строгим показаниям.

¶Взаимодействия и особенности применения

Цефазолин не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими препаратами. При одновременном приёме с «петлевыми» диуретиками и аминогликозидами повышается риск поражения почек. Пробенецид замедляет выведение цефазолина. Возможно ослабление действия пероральных контрацептивов.

Растворы готовят непосредственно перед введением; хранить их длительно не рекомендуется. Цвет раствора может меняться от почти бесцветного до светло-жёлтого, что не свидетельствует о снижении активности.

¶Хранение и обращение

Порошок хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно до 25 °C). Срок годности и условия стерильности обеспечиваются заводской упаковкой; вскрытые ампулы и флаконы подлежат немедленному использованию. Препарат отпускается по рецепту и применяется преимущественно в медицинских учреждениях.

¶Значение в клинической практике

Цефазолин остаётся одним из базовых антибиотиков для профилактики хирургических инфекций и лечения нетяжёлых стафилококковых и стрептококковых поражений. Его доступность, предсказуемая фармакокинетика и относительно низкая стоимость обеспечили широкое применение в стационарах разных стран. Ограничения связаны с ростом устойчивости микроорганизмов и появлением штаммов, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра.