Тромбо АСС и его аналоги¶

Тромбо АСС — торговое наименование лекарственного препарата на основе ацетилсалициловой кислоты, выпускаемого в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, в низких дозировках (обычно 50 и 100 мг). Относится к группе антиагрегантов — средств, снижающих склеивание тромбоцитов и применяемых преимущественно для профилактики тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях. Действующее вещество — ацетилсалициловая кислота (АСК), известная также как аспирин.

¶Общие сведения

Ацетилсалициловая кислота — один из старейших синтетических лекарственных препаратов; её кислоту впервые синтезировал Шарль Фредерик Жерар в 1853 году, а в 1897 году Феликс Хоффман в лабораториях компании Bayer получил устойчивую форму и препарат был зарегистрирован под названием «аспирин» в 1899 году. Долгое время АСК применялась как жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное средство. Во второй половине XX века были выявлены её антиагрегантные свойства: в малых дозах она необратимо подавляет фермент циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) в тромбоцитах, блокируя синтез тромбоксана A₂ — вещества, стимулирующего агрегацию тромбоцитов и сужение сосудов. Это открытие положило начало применению низкодозовой АСК в кардиологии.

Название «Тромбо АСС» образовано от слов «тромбоз» и «АСС» (ацетилсалициловая кислота). Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, которая растворяется в кишечнике, что снижает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка. Производитель — австрийская фармацевтическая компания Lannacher Heilmittel. Препарат зарегистрирован во многих странах, в том числе в России и государствах СНГ.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ацетилсалициловая кислота — производное салициловой кислоты. После приёма внутрь она всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро гидролизуется до салициловой кислоты, однако антиагрегантный эффект обусловлен именно ацетилированием ЦОГ-1 в тромбоцитах. Поскольку тромбоциты лишены ядра и не способны синтезировать новый фермент, эффект сохраняется на протяжении всей их жизни (7–10 суток). Это отличает АСК от обратимых антиагрегантов, действие которых прекращается после выведения препарата.

Именно необратимость и длительность эффекта определяют как эффективность низких доз АСК, так и необходимость отмены препарата за несколько дней до плановых хирургических вмешательств.

¶Показания к применению

Низкодозовая АСК применяется, как правило, по следующим направлениям:

• вторичная профилактика инфаркта миокарда и повторных тромботических событий;
• профилактика осложнений при нестабильной стенокардии и после операций на коронарных артериях (в том числе после аортокоронарного шунтирования);
• профилактика ишемического инсульта и транзиторных ишемических атак;
• профилактика тромбозов после эндоваскулярных вмешательств (стентирование коронарных артерий);
• в ряде случаев — первичная профилактика у пациентов с высоким риском, решение о которой принимает врач с учётом соотношения пользы и риска кровотечений.

Препарат отпускается по рецепту либо в безрецептурном порядке в зависимости от дозировки и национального регулирования.

¶Аналоги и препараты того же класса

Под аналогами Тромбо АСС обычно понимают препараты с тем же действующим веществом (ацетилсалициловой кислотой) в низких дозах, а также антиагреганты других групп, применяемые для сходных целей. Их можно разделить на несколько категорий.

¶Препараты ацетилсалициловой кислоты

Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются преимущественно вспомогательными компонентами, оболочкой и дозировкой. Принципиальной разницы в антиагрегантном эффекте между ними нет, хотя переносимость может отличаться.

¶Другие антиагреганты

• Клопидогрел (Плавикс и дженерики) — блокатор P2Y12-рецепторов тромбоцитов; часто применяется в комбинации с АСК при острых коронарных синдромах и после стентирования.
• Тикагрелор (Брилинта) — обратимый ингибитор P2Y12, применяется при острых коронарных синдромах.
• Прасугрел — ещё один представитель этой группы.
• Дипиридамол — применяется, в частности, для профилактики инсульта в комбинации с АСК.
• Ингибиторы гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa (абциксимаб, тирофибан, эптифибатид) — применяются преимущественно при чрескожных коронарных вмешательствах.

¶Антикоагулянты как отдельный класс

Иногда к аналогам ошибочно относят антикоагулянты (варфарин, гепарины, прямые оральные антикоагулянты — ривароксабан, апиксабан, дабигатран). Это иной класс средств: они влияют на свёртывание крови, а не на агрегацию тромбоцитов, и не являются взаимозаменяемыми с АСК. Замена одного препарата другим без назначения врача недопустима.

¶Сравнение и выбор

Выбор между препаратами АСК определяется в первую очередь переносимостью и наличием сопутствующих заболеваний. При непереносимости АСК или высоком риске желудочно-кишечных кровотечений врач может назначить клопидогрел в качестве монотерапии. В ряде клинических ситуаций (после стентирования, при остром коронарном синдроме) показана двойная антиагрегантная терапия — комбинация АСК с одним из блокаторов P2Y12.

Дозировка АСК для длительного приёма обычно составляет 75–100 мг в сутки; более высокие дозы не повышают антитромботический эффект, но увеличивают риск побочных реакций.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Основные нежелательные реакции связаны с риском кровотечений и поражением желудочно-кишечного тракта:

• желудочно-кишечные кровотечения, эрозии и язвы;
• повышенная кровоточивость, гематомы;
• аллергические реакции, в том числе «аспириновая астма»;
• бронхоспазм у предрасположенных лиц;
• нарушения со стороны почек при длительном применении.

Препарат противопоказан при активных кровотечениях, язвенной болезни в обострении, выраженной печёночной и почечной недостаточности, геморрагических диатезах, а также детям до 12 лет (в связи с риском синдрома Рея при вирусных инфекциях). Одновременный приём с антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами требует врачебного контроля.

¶Правовой и рыночный статус

Ацетилсалициловая кислота включена в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе России. Низкодозовые формы выпускаются многими производителями как воспроизведённые (дженерические) препараты, что делает их доступными по цене. Оригинальным брендом исторически считается аспирин компании Bayer; Тромбо АСС и его аналоги относятся преимущественно к дженерикам либо к препаратам с оригинальной формой выпуска.