Триметазидина дигидрохлорид: инструкция и применение¶

Триметазидина дигидрохлорид — лекарственное средство, антиангинальный (противоишемический) препарат, применяемый преимущественно при ишемической болезни сердца. Относится к группе цитопротекторов, оптимизирующих энергетический метаболизм миокарда. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, в том числе с модифицированным (пролонгированным) высвобождением. В России и ряде стран СНГ известен под торговыми наименованиями «Предуктал», «Триметазидин», «Депренорм» и другими.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия триметазидина отличается от классических антиангинальных средств. Препарат не влияет напрямую на частоту сердечных сокращений, артериальное давление или тонус коронарных сосудов. Его эффект связан с переключением энергетического обмена клеток миокарда с окисления жирных кислот на более экономичное окисление глюкозы.

При ишемии, когда поступление кислорода к сердечной мышце снижается, окисление жирных кислот требует больше кислорода на единицу синтезируемой энергии и сопровождается накоплением недоокисленных продуктов. Триметазидин подавляет фермент длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА-тиолазу, что тормозит бета-окисление жирных кислот и стимулирует окисление пирувата. В результате клетка производит то же количество АТФ при меньшем потреблении кислорода, снижается внутриклеточный ацидоз и накопление ионов кальция, уменьшается повреждение мембран кардиомиоцитов.

Клинически это проявляется уменьшением частоты приступов стенокардии, повышением переносимости физической нагрузки и снижением потребности в нитратах короткого действия. Препарат не устраняет приступ уже развившейся стенокардии и не предназначен для купирования острого болевого синдрома.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, триметазидина дигидрохлорид применяется:

• для длительной терапии ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия) в качестве дополнительного средства к базовой терапии или при непереносимости других антиангинальных препаратов;
• при ишемической болезни сердца у пациентов с противопоказаниями к бета-адреноблокаторам, нитратам или антагонистам кальция;
• в офтальмологии — при некоторых формах ишемических поражений сетчатки и снижении остроты зрения сосудистого генеза;
• в оториноларингологии — при кохлеовестибулярных нарушениях ишемического происхождения, шуме в ушах, головокружении.

В ряде стран показания к применению ограничены только кардиологическими состояниями; спектр применения различается в зависимости от национальных регуляторных решений.

¶Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, во время еды, что улучшает переносимость и всасывание.

Длительность курса и необходимость повторных циклов определяет врач. Терапия обычно длительная; эффект оценивают через несколько недель приёма. Отмену производят постепенно по назначению специалиста.

¶Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к триметазидину или вспомогательным компонентам;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• болезнь Паркинсона, tremor, синдром беспокойных ног и другие экстрапирамидные расстройства;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при почечной и печёночной недостаточности лёгкой и средней степени, у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно слабо выражены и проходят самостоятельно.

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, тремор, ригидность мышц, акинетические и экстрапирамидные симптомы, синдром беспокойных ног, бессонница.
• Со стороны пищеварения: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе, снижение аппетита.
• Со стороны кожи: кожная сыпь, зуд, крапивница.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения.
• Прочее: общая слабость, астения, одышка, отёки.

При появлении экстрапирамидных расстройств препарат отменяют. Тяжёлые аллергические реакции требуют немедленной медицинской помощи.

¶Особые указания и взаимодействия

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии. При их учащении необходимо обратиться к врачу для пересмотра схемы лечения.

Данных о значимых лекарственных взаимодействиях немного. Препарат не влияет существенно на метаболизм других средств через систему цитохрома P450. Одновременное применение с другими антиангинальными препаратами возможно и часто используется в комплексной терапии. Взаимодействие с алкоголем не изучено, употребление спиртного во время лечения не рекомендуется.

При почечной недостаточности средней степени дозу снижают. У пациентов с болезнью Паркинсона в анамнезе требуется осторожность из-за риска усиления двигательных нарушений.

¶Беременность и передозировка

Применение при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных данных о безопасности.

Сведения о передозировке ограничены. Возможны выраженное снижение давления, тахикардия, общая слабость. Специфического антидота нет; проводят симптоматическую терапию.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии и дискуссии

Триметазидин включён в клинические рекомендации по лечению стабильной стенокардии в России и ряде стран Восточной Европы и Азии. Вместе с тем Европейское агентство по лекарственным средствам в 2012 году ограничило его применение: после переоценки доказательной базы препарат был рекомендован только как дополнительная терапия стенокардии при непереносимости или недостаточной эффективности основных антиангинальных средств, а также исключены некоторые прежние показания (офтальмология, оториноларингология). Это отражает сохраняющиеся разногласия в оценке клинической эффективности препарата между разными регуляторами и медицинскими сообществами.