Транексамовая кислота как гемостатик¶

Транексамовая кислота (транэксамовая кислота, транексам; лат. Acidum tranexamicum) — синтетическое антифибринолитическое средство, применяемое для остановки и профилактики кровотечений. По химической структуре представляет собой аналог аминокислоты лизина (транс-4-(аминометил)циклогексанкарбоновая кислота). Лекарственные препараты на её основе выпускаются под торговыми наименованиями «Транексам», «Транексамовая кислота», «Циклокапрон» и другими. В России вещество включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Механизм действия

Транексамовая кислота блокирует процесс фибринолиза — ферментативного растворения кровяного сгустка. В норме белок плазминоген связывается с фибрином в составе тромба и под действием активаторов превращается в плазмин, который разрушает фибрин. Молекула транексамовой кислоты обратимо и конкурентно занимает лизин-связывающие участки плазминогена, не давая ему закрепиться на поверхности фибрина. В результате образование плазмина и последующее разрушение сгустка подавляются, а уже сформировавшийся тромб сохраняется дольше.

Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты примерно в 6–10 раз выше, чем у близкого по действию препарата аминокапроновой кислоты. При этом средство не влияет на свёртываемость крови напрямую, не изменяет число тромбоцитов и не удлиняет время свёртывания, а действует именно на систему растворения сгустка.

¶История и формы выпуска

Транексамовая кислота была синтезирована в Японии в 1960-х годах исследователями С. Окамото и У. Окамото, изучавшими производные аминокислот как ингибиторы фибринолиза. С конца 1960-х годов препарат применяется в клинической практике, прежде всего в хирургии и акушерстве.

Основные лекарственные формы:

¶Применение в медицине

¶Хирургия и травматология

Транексамовую кислоту вводят до, во время и после операций для снижения объёма кровопотери. Наиболее изучено её применение при кардиохирургии, ортопедических операциях (эндопротезирование суставов), урологических и гинекологических вмешательствах. Систематические обзоры показывают, что препарат уменьшает потребность в переливании донорской крови примерно на треть при ряде плановых операций.

¶Акушерство и гинекология

Средство используется при послеродовых кровотечениях, а также при обильных менструациях (меноррагии). Всемирная организация здравоохранения рекомендует раннее внутривенное введение транексамовой кислоты при послеродовом кровотечении как компонент неотложной помощи. При меноррагиях назначают короткими курсами в дни наиболее сильного кровотечения.

¶Травмы и неотложная помощь

Крупное международное исследование CRASH-2 (опубликовано в 2010 году) показало, что раннее введение транексамовой кислоты пациентам с тяжёлой травмой снижает риск смерти от кровотечения. Это привело к включению препарата в протоколы догоспитальной и госпитальной помощи при травмах во многих странах.

¶Другие области

Применяется при носовых кровотечениях, кровотечениях после тонзиллэктомии и удаления зубов, при наследственном ангионевротическом отёке, а также в дерматологии и косметологии для уменьшения пигментации (мелазмы) местно и перорально.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении действие начинается практически сразу; при приёме внутрь максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Препарат хорошо проникает в ткани, проходит через плацентарный барьер, выделяется преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 2–3 часов, при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Основные противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность, склонность к тромбообразованию (тромбозы, тромбоэмболии в анамнезе), субарахноидальное кровоизлияние, тяжёлая почечная недостаточность, нарушения цветового зрения.

Возможные нежелательные реакции: тошнота, диарея, изжога, головокружение, снижение артериального давления при быстром внутривенном введении, аллергические реакции, редко — судороги (при высоких дозах), нарушения зрения. При длительном приёме требуется контроль состояния свёртывающей системы и функции почек.

¶Меры предосторожности

Транексамовая кислота не является универсальным кровоостанавливающим средством и не заменяет остановку источника кровотечения. Её применение при недиагностированном кровотечении может замаскировать его причину. Совместное использование с некоторыми препаратами (например, с эстрогенами) повышает риск тромбозов. Назначение и дозирование осуществляются только врачом; самолечение недопустимо.

¶Правовой статус

В большинстве стран транексамовая кислота отпускается по рецепту. В России она зарегистрирована как рецептурный препарат и входит в стандарты оказания медицинской помощи при ряде состояний, связанных с кровопотерей.