Транексамовая кислота и её применение¶

Транексамовая кислота — синтетическое антифибринолитическое средство, производное аминокислоты лизина. Применяется в медицине для остановки кровотечений и уменьшения кровопотери, обусловленных повышенной активностью фибринолиза — процесса растворения сгустков фибрина. Относится к классу гемостатиков и антифибринолитиков, выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, а также используется в составе местных средств. Международное непатентованное наименование — tranexamic acid; распространённые торговые названия — «Транексам», «Транексамовая кислота», «Циклокапрон».

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению транексамовая кислота представляет собой транс-4-(аминометил)циклогексанкарбоновую кислоту. Молекула является аналогом лизина, что определяет её биологическую активность.

Механизм действия основан на обратимом блокировании участков связывания лизина в молекуле плазминогена. Плазминоген — неактивный предшественник фермента плазмина, который разрушает фибрин. Чтобы превратиться в активный плазмин и начать растворять сгусток, плазминоген должен связаться с фибрином через лизиновые остатки. Транексамовая кислота занимает эти участки, препятствуя связыванию, вследствие чего фибринолиз подавляется и сгусток сохраняется дольше.

Препарат примерно в 6–10 раз активнее близкого по действию эпсилон-аминокапроновой кислоты и обладает более длительным периодом полувыведения. При приёме внутрь биодоступность составляет около 30–50 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Выведение происходит преимущественно через почки в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶История

Антифибринолитические свойства производных лизина были описаны в 1950-х годах японскими исследователями Сиосуке Окамото и Утако Окамото, изучавшими аминокапроновую кислоту. Транексамовая кислота была синтезирована позднее как более активный и устойчивый аналог. С 1960-х годов она вошла в клиническую практику в Японии и ряде стран Европы, а затем получила широкое распространение по всему миру. Интерес к препарату резко возрос после крупных международных исследований 2010-х годов, показавших снижение смертности при раннем введении при травмах и послеродовых кровотечениях.

¶Применение

Транексамовая кислота используется в нескольких областях медицины.

¶Хирургия и травматология

Применяется для уменьшения интраоперационной и послеоперационной кровопотери, особенно в кардиохирургии, ортопедии и трансплантологии. При тяжёлых травмах с кровотечением раннее внутривенное введение в течение первых трёх часов после повреждения снижает риск смерти от кровопотери. Это подтверждено крупным международным исследованием CRASH-2.

¶Акушерство и гинекология

Используется при послеродовых кровотечениях — одной из ведущих причин материнской смертности. Исследование WOMAN показало, что раннее введение препарата снижает летальность. Также применяется при обильных менструальных кровотечениях, в том числе у пациенток с нарушениями свёртываемости.

¶Другие области

• Носовые кровотечения и кровотечения после стоматологических вмешательств у пациентов с гемофилией или на фоне антикоагулянтов.
• Кровотечения при операциях на мочевом пузыре и предстательной железе.
• Местное применение в виде растворов и аппликаций при поверхностных кровотечениях.
• В дерматологии и косметологии — для уменьшения пигментации и отёков, хотя доказательная база здесь ограничена.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны тошнота, диарея, головокружение, снижение артериального давления при быстром введении. Редко наблюдаются нарушения цветового зрения и аллергические реакции.

Основные противопоказания:

С осторожностью применяют при склонности к тромбозам, при нарушениях мозгового кровообращения и в период беременности. Перед плановыми операциями у пациентов с риском тромбоэмболии решение принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Лекарственные формы и дозирование

Транексамовая кислота выпускается в виде таблеток по 250 и 500 мг, а также растворов для внутривенного введения с концентрацией 50 и 100 мг/мл. Дозировка зависит от показания: при менструальных кровотечениях обычно назначают по 1–1,5 г три-четыре раза в сутки в дни кровотечения; при травмах — 1 г внутривенно в течение 10 минут с возможным повторным введением. Точную схему определяет лечащий врач.

¶Значение и ограничения

Транексамовая кислота входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Её доступность и низкая стоимость делают препарат важным инструментом снижения материнской и травматической смертности, особенно в странах с ограниченными ресурсами. Вместе с тем она не заменяет хирургического гемостаза и переливания крови, а служит дополнением к ним. Неконтролируемое применение без показаний повышает риск тромботических осложнений, поэтому препарат относится к рецептурным.