Толпирекс — препарат толперизон¶

Толпирекс — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является толперизон (толперизона гидрохлорид). Относится к группе миорелаксантов центрального действия и применяется главным образом для устранения патологического мышечного гипертонуса, спазмов и связанного с ними болевого синдрома. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инъекций. В ряде стран, включая Россию, препарат зарегистрирован как воспроизведённое (дженерическое) лекарственное средство.

¶Действующее вещество

Толперизон — синтетическое производное пиперидина, впервые синтезированное в Венгрии во второй половине XX века. По химической структуре близок к лидокаину, однако его основное действие реализуется не на периферических нервных волокнах, а на уровне центральной нервной системы. Механизм действия связывают с блокированием потенциалзависимых натриевых каналов вставочных нейронов спинного мозга и ствола головного мозга, что тормозит передачу возбуждения по рефлекторным дугам и снижает патологически повышенный мышечный тонус.

Дополнительно толперизону приписывают местноанестезирующее и слабое сосудорасширяющее действие, а также способность угнетать высвобождение медиаторов воспаления, что объясняет его эффективность при мышечно-скелетных болях. Препарат не оказывает прямого действия на нервно-мышечную передачу и не влияет на сократительную способность самой мышцы.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь толперизон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность повышается при одновременном приёме с пищей. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30–60 минут после приёма таблетки. Вещество интенсивно метаболизируется в печени, главным образом изоферментами цитохрома P450 (CYP2D6 и CYP2C19), и выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения невелик, что требует дробного приёма в течение суток.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом и спазмом:

• спастичность мышц при неврологических заболеваниях (последствия инсульта, рассеянный склероз, энцефаломиелит, детский церебральный паралич);
• болезненные мышечные спазмы, связанные с патологией позвоночника (остеохондроз, радикулопатия, люмбалгия);
• мышечно-скелетные боли, в том числе после травм и операций;
• спазмы гладкой мускулатуры в составе комплексной терапии.

Часто толперизон применяют в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами, что позволяет снизить дозы последних.

¶Формы выпуска и дозирование

Толпирекс выпускается в виде таблеток по 50 и 150 мг и раствора для внутримышечного и внутривенного введения (например, 100 мг/мл в ампулах по 1 мл). Таблетированные формы предназначены для приёма после еды; инъекционные — для купирования острых состояний и последующего перехода на пероральный приём. Дозировку подбирает врач индивидуально с учётом возраста, массы тела, тяжести состояния и функции печени и почек. Для детей доза рассчитывается по массе тела.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к толперизону или вспомогательным компонентам, при тяжёлой миастении, а также в период беременности (особенно в первом триместре) и в период грудного вскармливания. С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени и почек, у детей раннего возраста.

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• мышечная слабость, утомляемость;
• головная боль, головокружение, сонливость;
• тошнота, дискомфорт в животе, сухость во рту;
• снижение артериального давления, тахикардия;
• аллергические реакции (сыпь, зуд, в редких случаях анафилактические реакции).

При появлении выраженных побочных эффектов приём препарата прекращают и корректируют терапию под наблюдением врача.

¶Особые указания

Толперизон может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему (седативные, снотворные, некоторые анальгетики), поэтому при комбинированном приёме требуется осторожность. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций. Препарат не предназначен для самостоятельного применения без назначения врача.

¶Место среди миорелаксантов

Толперизон входит в одну группу с тизанидином, баклофеном и другими центральными миорелаксантами, но отличается от них механизмом действия и профилем переносимости. В отличие от баклофена, он реже вызывает выраженную седацию и привыкание; в отличие от тизанидина, меньше влияет на артериальное давление. Это делает его распространённым средством амбулаторной практики при мышечно-скелетных болях. Толпирекс как дженерик содержит то же действующее вещество, что и оригинальный препарат, и должен соответствовать требованиям биоэквивалентности, подтверждаемым в исследованиях.

¶Правовой статус и обращение

Толперизон отпускается по рецепту врача. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в составе соответствующих международных непатентованных наименований, что влияет на государственное регулирование цен. Конкретные торговые названия (в том числе Толпирекс) регистрируются производителями и могут различаться по стране, дозировкам и вспомогательным веществам, поэтому взаимозамена препаратов должна проводиться по согласованию с лечащим врачом.