Тербинафиновая мазь как противогрибковое средство¶

Тербинафиновая мазь — лекарственный препарат для наружного применения, содержащий в качестве действующего вещества тербинафин (тербинафина гидрохлорид) и относящийся к группе противогрибковых средств (антимикотиков) класса аллиламинов. Применяется для местного лечения дерматомикозов — грибковых поражений кожи и её придатков, вызванных чувствительными к тербинафину возбудителями. Выпускается в форме мази, крема, геля и спрея; мазь представляет собой наиболее жирную по консистенции форму с выраженным окклюзионным (запирающим) действием.

¶Действующее вещество

Тербинафин — синтетическое противогрибковое соединение, производное аллиламина. Его молекулярная формула — C₂₁H₂₅N, молярная масса — около 291,4 г/моль. В наружных формах используется тербинафина гидрохлорид, хорошо растворимый в жирах, что обеспечивает проникновение в роговой слой кожи и накопление в нём.

Механизм действия отличается от такового у азоловых антимикотиков. Тербинафин подавляет фермент скваленэпоксидазу — ключевой этап синтеза эргостерола, необходимого для построения клеточной мембраны гриба. Блокировка фермента приводит к дефициту эргостерола и накоплению сквалена, что нарушает структуру мембраны и вызывает гибель клетки. В отношении дерматофитов тербинафин действует фунгицидно (убивает гриб), в отношении дрожжевых грибов рода Candida — преимущественно фунгистатически (тормозит рост), что зависит от концентрации и вида возбудителя.

Спектр активности включает дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжевые грибы (Candida, Malassezia), а также некоторые плесневые грибы. В отношении ряда возбудителей тербинафин превосходит по активности гризеофульвин и азолы при наружном применении.

¶Состав и формы

Классическая мазь содержит тербинафина гидрохлорид в концентрации 1 % (10 мг на 1 г основы). Вспомогательные компоненты различаются у разных производителей и могут включать:

• вазелин и вазелиновое масло — создают жировую основу и окклюзионную плёнку;
• ланолин, цетиловый или стеариловый спирт — эмульгаторы и загустители;
• пропиленгликоль, этанол — усиливают проникновение вещества в кожу;
• консерванты (бензиловый спирт, метилпарабен) — обеспечивают микробиологическую стабильность.

Мазь отличается от крема более высокой жирностью и меньшим содержанием воды, поэтому лучше удерживается на коже и подходит для сухих, шелушащихся очагов. Крем легче распределяется и легче смывается, гель и спрей удобны для волосистых участков. Тербинафин выпускается также в виде таблеток для системного приёма, однако наружные формы не заменяют пероральные при тяжёлых и распространённых поражениях.

¶Показания

Наружные формы тербинафина применяются при:

• дерматомикозе гладкой кожи (микроспории, трихофитии, эпидермофитии);
• микозе стоп и кистей, включая межпальцевые формы;
• паховой эпидермофитии;
• онихомикозе (грибке ногтей) — как вспомогательное средство, при ограниченном поражении и в сочетании с системной терапией;
• отрубевидном (разноцветном) лишае, вызванном Malassezia;
• кандидозе кожи и кожных складок;
• микозах волосистой части головы — преимущественно в комплексе с пероральными препаратами.

Эффективность зависит от вида возбудителя, локализации и глубины поражения: при поражении ногтевого ложа и волосяных фолликулов местное нанесение малоэффективно, так как вещество не проникает в достаточной концентрации.

¶Применение

Мазь наносят тонким слоем на поражённый участок и прилегающую здоровую кожу, слегка втирая. Кратность — обычно один-два раза в сутки. Перед нанесением очаг очищают и высушивают. Длительность курса зависит от локализации и возбудителя:

Критерием прекращения лечения служит не исчезновение симптомов, а подтверждённое лабораторно отсутствие возбудителя или завершение рекомендованного курса, поскольку клиническое улучшение наступает раньше микологического излечения. При отсутствии эффекта в течение двух недель требуется уточнение диагноза.

¶Побочные эффекты и ограничения

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны местные реакции: покраснение, зуд, жжение, сухость, шелушение, редко — контактный дерматит, связанный чаще с вспомогательными компонентами, чем с самим тербинафином. Аллергические реакции встречаются редко.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается с осторожностью и по назначению врача; нанесение на обширные участки и длительное использование в эти периоды не рекомендуется. Не следует наносить мазь на открытые раны и слизистые оболочки, за исключением специально предназначенных форм. При попадании в глаза их промывают водой.

Взаимодействия при наружном применении практически незначительны из-за низкой системной абсорбции, однако при одновременном приёме пероральных форм тербинафина необходимо учитывать его влияние на ферменты печени.

¶Хранение и статус

Мазь хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Тербинафин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; наружные формы отпускаются без рецепта, пероральные — по рецепту. Препарат зарегистрирован под множеством торговых наименований, среди которых оригинальный бренд и многочисленные дженерики.

¶Место среди антимикотиков

Тербинафин занимает одно из ведущих мест в амбулаторной терапии поверхностных микозов благодаря фунгицидному действию на дерматофитов, короткому курсу и хорошей переносимости. По ряду сравнений он превосходит по эффективности наружные азолы (клотримазол, кетоконазол) при дерматофитных инфекциях, тогда как при кандидозе кожи азолы могут быть предпочтительнее. Выбор между мазью, кремом, гелем и спреем определяется локализацией, типом кожи и удобством применения для пациента.