Тербинафин: противогрибковое средство и его применение¶

Тербинафин — синтетический противогрибковый препарат группы аллиламинов, применяемый для лечения дерматомикозов, онихомикозов и некоторых грибковых инфекций кожи. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде мазей, кремов, спреев и растворов для наружного применения. Наружные формы относятся к безрецептурным средствам во многих странах, тогда как таблетированные препараты отпускаются по рецепту.

¶Химическая природа и механизм действия

Тербинафин представляет собой аллиламин — соединение с разветвлённой боковой цепью, содержащей третичный аминовый фрагмент. По химической структуре он близок к нафтифину, другому представителю аллиламинов. Молекулярная формула — C₂₁H₂₅N.

Механизм действия основан на подавлении фермента скваленэпоксидазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Блокировка этого фермента приводит к накоплению сквалена внутри клетки и дефициту эргостерола, что нарушает структуру мембраны и вызывает гибель грибковой клетки. В отличие от азоловых препаратов (кетоконазол, клотримазол), действующих на более позднем этапе синтеза эргостерола, тербинафин действует на раннем этапе, что обеспечивает фунгицидный (убивающий), а не просто фунгистатический эффект в отношении дерматофитов.

Препарат активен против дерматофитов родов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, а также против дрожжевых грибов Candida (в меньшей степени) и Malassezia. Обладает некоторой активностью в отношении плесневых грибов.

¶Формы выпуска

Наружные формы применяются при микозах стоп, гладкой кожи, паховой эпидермофитии, разноцветном лишае. Длительность курса зависит от локализации и тяжести процесса и обычно составляет от одной до четырёх недель.

¶Показания и применение

Основные показания к применению тербинафина:

• микоз стоп («грибок стопы») и кистей;
• микоз гладкой кожи (туловища, конечностей);
• паховая эпидермофития;
• онихомикоз (грибковое поражение ногтей) — преимущественно системная терапия;
• разноцветный (отрубевидный) лишай;
• кандидоз кожи.

При наружном применении мазь или крем наносят тонким слоем на поражённый участок и слегка втирают. Перед нанесением кожу рекомендуется вымыть и высушить. При микозе стоп обработку проводят не только на видимых очагах, но и на межпальцевых промежутках.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь тербинафин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме через 1,5–2 часа. Препарат обладает высокой липофильностью и кератинофильностью: накапливается в коже, ногтях и подкожной жировой клетчатке, что обеспечивает длительное сохранение терапевтической концентрации после окончания курса. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой. При наружном применении системная абсорбция незначительна.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При наружном применении возможны местные реакции: покраснение, жжение, зуд, сухость, редко — аллергический контактный дерматит. Системное применение может сопровождаться головной болью, нарушениями вкуса, диспепсией, кожной сыпью; в редких случаях — поражением печени и изменениями картины крови.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к тербинафину, тяжёлые заболевания печени и почек, беременность и период лактации (при системном применении). Детям до 12 лет таблетки обычно не назначают.

¶Доступность и приобретение

Тербинафин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. Наружные формы (мазь, крем, спрей) отпускаются без рецепта, таблетки — по рецепту врача. Препарат выпускается под множеством торговых наименований, среди которых наиболее известны оригинальный «Ламизил» и многочисленные дженерики («Тербинафин», «Термикон», «Экзифин», «Фунготербин» и другие).

В крупных городах, включая Красноярск, тербинафин в виде мази доступен в аптечных сетях, а также в интернет-аптеках с доставкой. Цена зависит от производителя, концентрации и объёма упаковки. При покупке следует обращать внимание на срок годности и наличие регистрационного удостоверения. Самостоятельное применение без консультации врача допустимо только для наружных форм при типичных поверхностных микозах; при поражении ногтей и распространённых процессах необходима диагностика и назначение специалиста.

¶Особые указания

Тербинафин не эффективен против бактериальных и вирусных инфекций кожи. При отсутствии улучшения после курса наружной терапии требуется уточнение диагноза. Во время системного лечения рекомендуется контроль функции печени. Одновременный приём с некоторыми препаратами (например, с ингибиторами CYP2D6) может изменять концентрацию лекарств в крови.

¶Место в терапии грибковых инфекций

Тербинафин считается одним из наиболее эффективных средств против дерматофитов благодаря фунгицидному действию и способности накапливаться в кератине. Он широко применяется в дерматологической практике как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противогрибковыми средствами. Сравнительные исследования показывают, что при онихомикозе тербинафин по эффективности превосходит гризеофульвин и сопоставим с итраконазолом при более коротком курсе лечения.