Теотард: препарат и инструкция по применению¶

Теотард — лекарственный препарат на основе теофиллина, выпускаемый в форме таблеток пролонгированного действия. Применяется преимущественно в пульмонологии для лечения бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ). Относится к группе метилксантинов и является одним из старейших бронходилататоров, сохраняющих клиническое значение благодаря пролонгированной форме выпуска.

¶Фармакологическая группа и действующее вещество

Действующее вещество препарата — теофиллин, алкалоид пуринового ряда, близкий по структуре к кофеину и теобромину. Теофиллин известен с конца XIX века; его бронхорасширяющие свойства были описаны в первой половине XX столетия. Пролонгированные формы (в том числе под торговыми наименованиями с элементом «-тард», от англ. sustained release — замедленное высвобождение) начали применяться с 1970–1980-х годов, что позволило снизить частоту приёма и сгладить колебания концентрации вещества в крови.

¶Механизм действия

Теофиллин оказывает комплексное воздействие:

• Бронходилатация — расслабление гладкой мускулатуры бронхов, преимущественно за счёт ингибирования фосфодиэстеразы и повышения уровня циклического АМФ.
• Противовоспалительный эффект — в субтерапевтических концентрациях снижает активность медиаторов воспаления.
• Стимуляция дыхательного центра и улучшение мукоцилиарного клиренса.
• Слабое диуретическое и кардиостимулирующее действие, что определяет часть побочных эффектов.

Терапевтическая концентрация теофиллина в плазме узка — обычно 5–15 мкг/мл, поэтому препарат требует осторожного дозирования.

¶Форма выпуска и цена

Теотард выпускается в виде таблеток пролонгированного действия по 100, 200 и 300 мг. Стоимость зависит от региона, аптечной сети, количества таблеток в упаковке и производителя. Ориентировочно цена одной упаковки варьируется в пределах нескольких сотен рублей; точную стоимость следует уточнять в конкретной аптеке или справочнике лекарственных средств, поскольку она регулярно меняется. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, Теотард применяют при:

• бронхиальной астме (в составе комплексной терапии);
• хронической обструктивной болезни лёгких;
• бронхоспастическом синдроме различного происхождения;
• отдельных формах апноэ у новорождённых (в специализированных условиях).

В современной практике теофиллин рассматривается как препарат второй линии после ингаляционных глюкокортикостероидов и β₂-агонистов.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, обычно после еды. Дозу подбирает врач индивидуально, ориентируясь на клинический эффект и, при возможности, на концентрацию теофиллина в крови. Начальная доза для взрослых нередко составляет 100–200 мг 1–2 раза в сутки с постепенным повышением. Кратность приёма пролонгированной формы — как правило, 2 раза в сутки. Детям доза рассчитывается по массе тела. Самовольное изменение дозировки недопустимо.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к теофиллину и другим метилксантинам;
• острый инфаркт миокарда;
• выраженные нарушения ритма сердца;
• тяжёлая гипо- или гипертензия;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• эпилепсия и другие судорожные состояния;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• детский возраст в зависимости от конкретной формы и дозировки.

¶Побочные эффекты

Возможны со стороны:

• ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии;
• ЦНС — головная боль, бессонница, тремор, возбуждение, при передозировке — судороги;
• сердечно-сосудистой системы — тахикардия, аритмии, снижение давления;
• обмена веществ — гипокалиемия, гипергликемия.

Риск побочных эффектов возрастает при превышении дозы и при взаимодействии с другими препаратами.

¶Взаимодействия и особые указания

Теофиллин метаболизируется в печени системой цитохрома P450, поэтому многие лекарства меняют его концентрацию. Индукторы (например, фенитоин, рифампицин, курение) ускоряют выведение и снижают эффект; ингибиторы (циметидин, эритромицин, ципрофлоксацин) замедляют метаболизм и повышают риск токсичности. Осторожность требуется при сочетании с β-блокаторами, диуретиками, сердечными гликозидами. Пациентам рекомендуется ограничить кофеин, поскольку он усиливает стимулирующее действие. При беременности и в период лактации применение возможно только по строгим показаниям.

¶Хранение и аналоги

Препарат хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной на упаковке, вне доступа детей. К аналогам и сходным по действию средствам относятся другие пролонгированные формы теофиллина (например, эуфиллин в таблетированной форме, теопэк и иные), а также препараты с иным механизмом действия, применяемые при бронхообструкции.