Теопэк — пролонгированный теофиллин¶

Теопэк — лекарственный препарат на основе теофиллина, выпускаемый в форме таблеток пролонгированного действия. Относится к группе метилксантинов, применяется преимущественно в пульмонологии для лечения бронхообструктивного синдрома. Пролонгированная форма обеспечивает постепенное высвобождение действующего вещества, что позволяет поддерживать стабильную концентрацию теофиллина в крови и сокращать частоту приёма.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — теофиллин. В пролонгированных таблетках он содержится в виде микрогранул или в специальной матрице, замедляющей растворение. Дозировки обычно составляют 100, 200 и 300 мг. Вспомогательные компоненты зависят от производителя и могут включать лактозу, крахмал, магния стеарат, тальк и полимерные наполнители, формирующие депо. Выпускается в контурных ячейковых упаковках по 10–30 таблеток.

¶Механизм действия

Теофиллин блокирует фосфодиэстеразу, повышая содержание циклического аденозинмонофосфата в клетках гладкой мускулатуры бронхов, что приводит к их расслаблению. Дополнительно препарат угнетает аденозиновые рецепторы, снижает высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, улучшает мукоцилиарный клиренс и стимулирует сократительную способность диафрагмы. В пролонгированной форме пик концентрации в плазме достигается медленнее, а период полувыведения удлиняется, что снижает риск резких колебаний эффекта.

¶Показания

• Бронхиальная астма (в составе комплексной терапии, преимущественно при ночных приступах).
• Хроническая обструктивная болезнь лёгких.
• Хронический обструктивный бронхит.
• Апноэ во сне у новорождённых (в отдельных схемах, под контролем врача).
• Эмфизема лёгких с явлениями бронхоспазма.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при индивидуальной непереносимости теофиллина и других метилксантинов, при остром инфаркте миокарда, тяжёлых нарушениях ритма сердца, гипертиреозе, эпилепсии, язвенной болезни в фазе обострения, тяжёлой печёночной и почечной недостаточности. Ограничения касаются детского возраста (зависит от конкретной формы), беременности и периода лактации. Требуется осторожность при артериальной гипертензии, аритмиях, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста.

¶Инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Пролонгированная форма обычно назначается 1–2 раза в сутки, часто вечером для контроля ночных симптомов. Дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на клинический эффект и, при возможности, на концентрацию теофиллина в крови (терапевтический диапазон — примерно 5–15 мкг/мл). Начальная доза для взрослых нередко составляет 200–300 мг в сутки с постепенным повышением. Детям дозировка рассчитывается по массе тела. Курс и длительность определяет врач; самовольное изменение схемы недопустимо из-за узкого терапевтического окна.

¶Побочные эффекты

Со стороны нервной системы возможны головная боль, бессонница, тремор, возбуждение, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение давления, нарушения ритма. Со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, изжога, диарея, потеря аппетита. При превышении дозы развиваются признаки интоксикации: выраженная тахикардия, судороги, аритмии, требующие немедленной медицинской помощи.

¶Взаимодействия

Теофиллин метаболизируется в печени системой цитохрома P450. Индукторы этого фермента (например, фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин) ускоряют выведение и снижают эффект. Ингибиторы (циметидин, эритромицин, некоторые противогрибковые и антиаритмические средства) замедляют метаболизм и повышают концентрацию, увеличивая риск токсичности. Осторожность требуется при сочетании с бета-блокаторами, диуретиками, препаратами лития. Кофеин и другие ксантины усиливают стимулирующее действие.

¶Цена и аналоги

Стоимость зависит от производителя, дозировки, количества таблеток в упаковке и региона продажи; в аптеках России и стран СНГ цена формируется рыночно и периодически меняется, поэтому актуальные значения следует уточнять в справочниках или непосредственно в аптечной сети. Препарат отпускается по рецепту. К близким по действию средствам относятся другие теофиллиновые формы пролонгированного типа, а также аминофиллин (эуфиллин), применяемый чаще в неотложных ситуациях. Замену одного препарата другим проводит только врач.

¶Особые указания

Из-за узкого терапевтического диапазона теофиллин требует аккуратного дозирования. При длительном приёме целесообразен периодический контроль концентрации в плазме, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями печени, сердца и у курящих (курение ускоряет метаболизм теофиллина, а отказ от него — замедляет). Во время терапии следует ограничить употребление кофе и чая. При появлении признаков интоксикации приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.