Теноксикам в инъекционной форме¶

Теноксикам в уколах — лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) теноксикама, предназначенная для парентерального введения. Раствор для инъекций применяется преимущественно для быстрого купирования острого болевого синдрома и воспаления в тех случаях, когда пероральный приём невозможен или требуется немедленное обезболивание. Теноксикам относится к классу оксикамов — производных оксикама, к которому также принадлежат пироксикам, лорноксикам и мелоксикам.

¶Общая характеристика

Теноксикам — это НПВС с выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием. Его ключевая особенность — длительный период полувыведения (по разным данным, от 24 до 72 часов), что позволяет вводить препарат однократно в сутки. Именно это свойство отличает теноксикам от большинства других НПВС и определяет его применение в инъекционной форме.

Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления и боли. Инъекционная форма обеспечивает более высокую и быструю концентрацию действующего вещества в плазме по сравнению с таблетками.

¶Формы выпуска

Теноксикам выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки для приёма внутрь (обычно 20 мг);
• лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (чаще всего 20 мг или 40 мг в ампуле/флаконе);
• ректальные суппозитории.

Инъекционная форма представляет собой порошок (лиофилизат), который перед введением растворяют в прилагаемом растворителе — воде для инъекций или физиологическом растворе. Готовый раствор вводится внутримышечно, реже — внутривенно. Препарат выпускается под различными торговыми наименованиями в зависимости от производителя.

¶Показания к применению

Инъекционная форма теноксикама применяется при состояниях, требующих быстрого обезболивающего и противовоспалительного эффекта:

Внутримышечное введение обычно используется как стартовая терапия с последующим переходом на пероральный приём.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения теноксикам быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1–2 часов. Биодоступность близка к 100 %. Связь с белками плазмы высокая — около 99 %. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость, что важно при лечении суставных заболеваний.

Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно через почки и частично с желчью. Из-за длительного периода полувыведения кумуляция препарата требует осторожности при повторных введениях, особенно у пациентов пожилого возраста.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность тяжёлой степени;
• бронхиальная астма, связанная с приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (безопасность не установлена).

¶Побочные эффекты

Как и другие НПВС, теноксикам может вызывать нежелательные реакции:

• со стороны ЖКТ — тошнота, изжога, боли в животе, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения;
• со стороны ЦНС — головная боль, головокружение, редко — депрессия, нарушения сна;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки, риск тромботических осложнений при длительном применении;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, в тяжёлых случаях анафилаксия;
• местные реакции при инъекции — болезненность в месте введения.

При внутримышечном введении риск местных реакций выше, чем при пероральном приёме, поэтому инъекции выполняются с соблюдением правил асептики.

¶Особенности применения и меры предосторожности

Инъекционная форма теноксикама предназначена для кратковременного применения — как правило, не более 2–3 дней, после чего пациента переводят на таблетки. Это связано с риском кумуляции и усилением побочных эффектов при длительном парентеральном введении.

Препарат не следует сочетать с другими НПВС, антикоагулянтами и глюкокортикоидами без контроля врача из-за повышенного риска кровотечений. При одновременном приёме с диуретиками и гипотензивными средствами возможно снижение их эффективности.

Пациентам с факторами риска со стороны ЖКТ (язвенный анамнез, пожилой возраст) инъекции назначают с осторожностью, при необходимости — в сочетании с ингибиторами протонной помпы.

¶Место в клинической практике

Теноксикам в уколах занимает нишу препаратов для быстрого купирования острого болевого синдрома. Его преимущество — однократное введение в сутки благодаря длительному периоду полувыведения. Однако из-за высокой ульцерогенности и кардиоваскулярных рисков, характерных для неизбирательных НПВС, он не является препаратом первой линии при длительной терапии. В современной практике при необходимости парентерального введения НПВС всё чаще выбирают селективные ингибиторы ЦОГ-2 или препараты с более коротким периодом полувыведения, что позволяет лучше контролировать профиль безопасности.

Назначение теноксикама в инъекционной форме должно производиться врачом с учётом индивидуальных противопоказаний и сопутствующей терапии.