Телмисты — класс антигипертензивных препаратов¶

Телмисты — группа лекарственных средств, относящихся к классу блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА, также называемых сартанами). Действующее вещество телмисартан блокирует рецепторы AT₁, через которые ангиотензин II реализует сосудосуживающее действие, что приводит к снижению артериального давления. Препараты этой группы применяются преимущественно при артериальной гипертензии, а также при сердечно-сосудистых заболеваниях высокого риска.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу группы составляет телмисартан — синтетическое непептидное соединение, избирательно блокирующее рецепторы ангиотензина II первого типа (AT₁). Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), вызывающий сужение сосудов, задержку натрия и воды, а также стимулирующий выработку альдостерона. Блокируя AT₁-рецепторы, телмисартан препятствует этим эффектам: сосуды расширяются, объём циркулирующей крови снижается, артериальное давление падает.

В отличие от ингибиторов АПФ, телмисартан не влияет на распад брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель — характерный побочный эффект ингибиторов АПФ. Дополнительной особенностью телмисартана является частичная активация рецепторов PPAR-γ, что связывают с его метаболическими эффектами — влиянием на чувствительность к инсулину и липидный профиль.

¶Фармакокинетика

Телмисартан хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 40–50 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–1,5 часа после приёма. Препарат обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (более 99 %). Метаболизируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой, не образуя фармакологически активных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью и калом (более 97 %), почками — менее 1 %. Период полувыведения составляет около 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. При печёночной недостаточности дозу корректируют.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению телмисартана:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с атеротромботическими заболеваниями или сахарным диабетом 2 типа с поражением органов-мишеней;
• профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов высокого риска, не способных принимать ингибиторы АПФ;
• нефропротекция при диабетической нефропатии.

Телмисартан часто комбинируют с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазином) и блокаторами кальциевых каналов (амлодипином) для усиления гипотензивного эффекта.

¶Сравнение с другими классами

Сартаны в целом лучше переносятся, чем ингибиторы АПФ, и служат альтернативой при непереносимости последних.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, головная боль, гиперкалиемия, снижение артериального давления, боли в спине, инфекции верхних дыхательных путей. Серьёзным, но редким осложнением является ангионевротический отёк.

Противопоказания включают:

• беременность (особенно II и III триместры) и период грудного вскармливания;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• гиперкалиемия;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия требует контроля уровня калия в крови.

¶История и место в терапии

Телмисартан был разработан компанией Boehringer Ingelheim и одобрен для медицинского применения в США в 1998 году, в Европе — в конце 1990-х годов. Он стал одним из первых сартанов, для которых в крупных клинических исследованиях (в частности, исследование ONTARGET) была показана сопоставимая с ингибиторами АПФ эффективность в снижении сердечно-сосудистого риска при лучшей переносимости. Крупные исследования также изучали его влияние на профилактику сердечно-сосудистых событий у пациентов высокого риска.

Сегодня телмисартан входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и применяется в клинической практике по всему миру, в том числе в Российской Федерации, где выпускается под несколькими торговыми наименованиями в виде оригинального и воспроизведённых препаратов.

¶Формы выпуска и дозирование

Телмисартан выпускается в виде таблеток для приёма внутрь в дозировках 20, 40 и 80 мг. Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии — 40 мг один раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80 мг. Существуют фиксированные комбинации с гидрохлоротиазином и амлодипином. Дозу подбирают индивидуально с учётом сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Значение

Телмисты занимают прочное место в арсенале антигипертензивных средств. Благодаря хорошей переносимости, удобному режиму дозирования (один раз в сутки) и доказанной эффективности они широко используются как в монотерапии, так и в составе комбинированных схем. Особую ценность препараты этой группы представляют для пациентов, у которых ингибиторы АПФ вызывают кашель или иные нежелательные реакции.