Свечи с метронидазолом¶

Свечи с метронидазолом — лекарственная форма (суппозитории) вагинального или ректального применения, действующим веществом которой является метронидазол — синтетический антибактериальный и противопротозойный препарат группы нитроимидазолов. Выпускаются в виде твёрдых при комнатной температуре, но плавящихся при температуре тела суппозиториев, обеспечивающих местное и частично системное действие. Применяются преимущественно в гинекологии для лечения инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами и простейшими.

¶Действующее вещество

Метронидазол — производное нитроимидазола, синтезирован в 1950-х годах во Франции (компания Rhône-Poulenc) под торговым названием «Флагил». Механизм действия связан с восстановлением нитрогруппы внутри микробной клетки: образующиеся метаболиты повреждают ДНК и подавляют синтез нуклеиновых кислот, что приводит к гибели микроорганизма. Препарат активен в отношении:

• анаэробных бактерий (Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium, Peptostreptococcus и др.);
• простейших — Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis;
• Gardnerella vaginalis (возбудителя бактериального вагиноза).

К метронидазолу чувствительны также некоторые микроаэрофильные микроорганизмы. Устойчивость развивается редко, но возможна у отдельных штаммов анаэробов.

¶Формы выпуска

Метронидазол выпускается в нескольких лекарственных формах:

Вагинальные свечи содержат, как правило, 500 мг метронидазола (реже 250 мг) в одной суппозиторной массе. Основу составляют гидрофобные (жировые) или гидрофильные (полиэтиленгликолевые) компоненты, обеспечивающие равномерное высвобождение вещества.

¶Показания к применению

Основные показания для вагинальных суппозиториев:

• бактериальный вагиноз — дисбиоз влагалища, связанный с замещением лактобацилл анаэробной микрофлорой (Gardnerella vaginalis, Mobiluncus, Bacteroides);
• трихомонадный вагинит — инфекция, передающаяся половым путём, вызванная Trichomonas vaginalis;
• неспецифические вагиниты, вызванные анаэробной флорой.

При трихомониазе местное лечение часто сочетают с системным приёмом метронидазола внутрь, поскольку возбудитель может локализоваться в уретре и парауретральных железах, недоступных для вагинальных форм.

¶Способ применения и режим дозирования

Стандартная схема при бактериальном вагинозе: один суппозиторий 500 мг интравагинально один раз в сутки (обычно перед сном) в течение 7–10 дней, либо по схеме с более высокой дозой в течение 3 дней. При трихомониазе курс и комбинацию с пероральной формой определяет врач. Суппозиторий вводят глубоко во влагалище, предварительно освободив от контурной упаковки; для лучшего распределения препарата рекомендуется положение лежа.

Во время лечения и в течение 24–48 часов после его окончания следует воздерживаться от половых контактов и употребления алкоголя.

¶Противопоказания и ограничения

• повышенная чувствительность к метронидазолу или компонентам основы;
• первый триместр беременности (при необходимости применения во втором и третьем триместрах — по назначению врача);
• период лактации (при необходимости — временное прекращение грудного вскармливания);
• тяжёлые нарушения функции печени;
• эпилепсия и другие заболевания ЦНС в анамнезе (требуется осторожность);
• детский возраст (для вагинальных форм — до наступления менархе).

¶Побочные эффекты

Местные реакции: жжение, зуд, раздражение слизистой, редко — усиление выделений. Системные эффекты при интравагинальном применении возникают реже, чем при пероральном приёме, но возможны: головная боль, тошнота, металлический привкус во рту, сухость слизистых, нарушения сна. При длительном применении — лейкопения, изменения в мочевыделительной системе.

¶Лекарственные взаимодействия

Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин), что требует контроля МНО. Несовместим с алкоголем: возможна дисульфирамоподобная реакция (тошнота, тахикардия, гиперемия). Повышает концентрацию лития в крови. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, фенобарбитал) ускоряют метаболизм метронидазола, снижая его эффективность.

¶Особые указания

При трихомониазе лечение необходимо проводить одновременно обоим половым партнёрам, даже при отсутствии симптомов у одного из них. В период терапии рекомендуется использовать барьерные методы контрацепции. Метронидазол может искажать результаты лабораторных исследований (определение АЛТ, АСТ, глюкозы, креатинина).

¶Место в терапии

Вагинальные свечи с метронидазолом остаются одним из базовых средств лечения бактериального вагиноза и трихомониаза благодаря высокой эффективности, доступности и относительно низкой частоте системных побочных эффектов. Альтернативами выступают клиндамицин (вагинальный крем или суппозитории), тинидазол, а также пероральные схемы метронидазола. Выбор формы и схемы определяется врачом с учётом возбудителя, сопутствующих заболеваний и состояния пациента.