Сунитиниб-Амедарт — противоопухолевый препарат¶

Сунитиниб-Амедарт — торговое наименование воспроизведённого (дженерикового) лекарственного препарата на основе сунитиниба, применяемого в онкологии. Сунитиниб представляет собой низкомолекулярный ингибитор протеинкиназ, относящийся к классу таргетных (целенаправленных) противоопухолевых средств. Препарат выпускается в форме капсул для приёма внутрь и предназначен для лечения ряда злокачественных новообразований, в первую очередь почечно-клеточного рака и гастроинтестинальных стромальных опухолей.

¶Действующее вещество

Сунитиниб — синтетическое химическое соединение, разработанное как мультикиназный ингибитор. Его молекула блокирует активность нескольких рецепторных тирозинкиназ, участвующих в росте опухолевых клеток и образовании новых кровеносных сосудов (ангиогенезе). К основным мишеням сунитиниба относятся:

• рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR типов 1, 2 и 3);
• рецепторы фактора роста тромбоцитов (PDGFR-α и PDGFR-β);
• рецепторы фактора стволовых клеток (KIT);
• тирозинкиназа RET;
• рецептор колониестимулирующего фактора (CSF-1R);
• белок FLT3.

Подавление этих мишеней приводит к замедлению пролиферации опухолевых клеток и торможению роста сосудистой сети, питающей опухоль. Такой механизм действия характерен для класса так называемых антиангиогенных таргетных препаратов.

¶История и происхождение

Оригинальный сунитиниб был создан компанией Pfizer и одобрен в США в 2006 году под торговым названием Sutent. В Российской Федерации оригинальный препарат также применялся в клинической практике. По истечении срока патентной защиты появились воспроизведённые препараты, одним из которых стал Сунитиниб-Амедарт, выпускаемый российской фармацевтической компанией «Амедарт». Появление дженериков расширило доступность терапии за счёт снижения стоимости лечения.

¶Показания к применению

Сунитиниб-Амедарт применяется у взрослых пациентов при следующих онкологических заболеваниях:

• распространённый почечно-клеточный рак (светлоклеточный вариант) у пациентов, ранее не получавших лечения, а также при неэффективности предшествующей терапии;
• гастроинтестинальные стромальные опухоли (ГИСО) при непереносимости или неэффективности препарата иматиниба;
• нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы с прогрессированием заболевания.

Решение о назначении принимает врач-онколог с учётом стадии заболевания, общего состояния пациента и результатов лабораторных исследований.

¶Фармакокинетика и режим дозирования

Сунитиниб принимается внутрь независимо от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 часов после приёма. Препарат метаболизируется преимущественно в печени с участием фермента CYP3A4, а выводится главным образом через кишечник и частично почками.

Стандартный режим при почечно-клеточном раке и ГИСО — 50 мг один раз в сутки в течение четырёх недель с последующим двухнедельным перерывом (схема «4/2»). При нейроэндокринных опухолях поджелудочной железы применяется непрерывный приём в дозе 37,5 мг в сутки. Дозировка может корректироваться врачом в зависимости от переносимости.

¶Побочные эффекты

Как и другие таргетные препараты, сунитиниб обладает характерным профилем нежелательных реакций. Наиболее частые из них:

• повышенная утомляемость и слабость;
• диарея, тошнота, стоматит, изменение вкусовых ощущений;
• артериальная гипертензия;
• кожные реакции, включая изменение цвета кожи и ладонно-подошвенный синдром;
• снижение числа форменных элементов крови (нейтропения, тромбоцитопения, анемия);
• гипотиреоз;
• повышение активности печёночных ферментов.

Ряд побочных эффектов требует регулярного лабораторного контроля и может служить основанием для снижения дозы или временной отмены препарата.

¶Форма выпуска и условия хранения

Сунитиниб-Амедарт выпускается в виде твёрдых желатиновых капсул, содержащих 12,5 мг, 25 мг или 50 мг действующего вещества. Капсулы упакованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Препарат отпускается по рецепту врача. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

¶Место в терапии и особенности дженериков

Воспроизведённые препараты, к которым относится Сунитиниб-Амедарт, содержат то же действующее вещество, что и оригинальный лекарственный средства, и проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности. Это означает, что скорость и степень всасывания действующего вещества у дженерика и оригинала сопоставимы. Применение дженериков позволяет снизить затраты системы здравоохранения и расширить доступ пациентов к таргетной терапии.

Сунитиниб-Амедарт включён в перечень лекарственных средств, применяемых в рамках программ льготного лекарственного обеспечения в Российской Федерации. Назначение и применение препарата осуществляются исключительно медицинскими специалистами в условиях онкологических диспансеров и клиник.

¶Ограничения и предостережения

Сунитиниб не применяется при индивидуальной непереносимости компонентов препарата. С осторожностью его назначают пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени и почек, при неконтролируемой артериальной гипертензии, а также при наличии сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе. Во время лечения требуется регулярный контроль артериального давления, показателей крови и функции щитовидной железы. Женщинам в период беременности препарат противопоказан ввиду возможного негативного влияния на плод.

¶Сравнение с оригиналом

Оба препарата содержат идентичное действующее вещество и применяются по одним и тем же показаниям. Различия касаются производителя, торгового наименования и стоимости.