Сульпирид в инъекционной форме¶

Сульпирид — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы замещённых бензамидов, применяемый в психиатрии, неврологии и гастроэнтерологии. Выпускается в нескольких лекарственных формах, среди которых инъекционный раствор для внутримышечного введения занимает отдельное место: он предназначен для быстрого достижения терапевтической концентрации препарата в крови, когда приём внутрь невозможен или недостаточно эффективен. В разговорной медицинской речи инъекцию сульпирида часто называют «уколом сульпирида».

¶Общие сведения о препарате

Сульпирид был синтезирован в 1960-х годах во Франции и с тех пор вошёл в клиническую практику многих стран. По химической структуре это производное бензамида, содержащее сульфонамидную группу. Международное непатентованное наименование — сульпирид; торговые названия различаются в зависимости от производителя и страны (например, Эглонил, Сульпирид, Просульпин и другие).

Механизм действия связан с блокированием дофаминовых рецепторов, преимущественно D2-подтипа. В отличие от многих классических нейролептиков, сульпирид в малых и средних дозах действует главным образом на дофаминовые рецепторы в мезолимбической и гипоталамической областях, слабее затрагивая нигростриарную систему, что объясняет относительно низкую частоту экстрапирамидных нарушений. В высоких дозах препарат проявляет антипсихотическое действие.

¶Инъекционная форма

Раствор для инъекций представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость, содержащую сульпирид в виде соли или основания в концентрации, как правило, 50 или 100 мг в 1 мл (ампулы по 2 мл). В состав также входят вспомогательные вещества: вода для инъекций, регуляторы pH, иногда — натрия хлорид или другие изотонирующие компоненты.

Введение осуществляется внутримышечно, обычно в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружную поверхность бедра. Внутривенное введение для стандартных препаратов сульпирида не предусмотрено. Инъекционная форма обеспечивает более высокую и предсказуемую биодоступность по сравнению с таблетками, поскольку минует этап всасывания в желудочно-кишечном тракте.

¶Показания к применению

Инъекционный сульпирид применяется в ситуациях, требующих быстрого наступления эффекта или невозможности перорального приёма:

• острые психотические состояния, включая обострения шизофрении, при выраженном возбуждении, бреде и галлюцинациях;
• тяжёлые формы тревоги и ажитации, когда пероральный приём затруднён;
• состояния спутанности и психомоторного возбуждения у пациентов, отказывающихся от приёма таблеток;
• некоторые формы головокружения и вестибулярных расстройств в рамках комплексной терапии;
• в гастроэнтерологии — при тяжёлой тошноте и рвоте, в том числе связанной с мигренью или противоопухолевой терапией, когда пероральный путь неприемлем.

После улучшения состояния пациента обычно переводят на пероральную форму.

¶Дозирование и режим введения

Дозы подбираются индивидуально и зависят от диагноза, возраста, массы тела и состояния пациента. Ориентировочные схемы:

Курс инъекций обычно короткий — от нескольких дней до двух недель; далее, как правило, переходят на таблетки. Кратность введения — 1–3 раза в сутки в зависимости от назначения.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Сульпирид в целом переносится лучше, чем многие классические нейролептики, однако возможны нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, реже — экстрапирамидные симптомы (тремор, скованность, акатизия), особенно при высоких дозах;
• эндокринные: гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла, снижение либидо, гинекомастия у мужчин;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, удлинение интервала QT;
• прочие: сухость во рту, запор, увеличение массы тела, аллергические реакции в месте инъекции.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к сульпириду, феохромоцитому, выраженные нарушения сердечного ритма, декомпенсированную сердечную недостаточность, тяжёлую почечную недостаточность, беременность и период лактации (с осторожностью), детский возраст в зависимости от конкретного препарата. Осторожность требуется при эпилепсии, паркинсонизме и у пожилых пациентов.

¶Взаимодействия и особые указания

Сульпирид потенцирует действие алкоголя, седативных и снотворных средств, опиоидных анальгетиков. Одновременный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск аритмий. Антациды и сукральфат снижают всасывание пероральных форм, но на внутримышечное введение это не влияет. При сочетании с леводопой возможно ослабление противопаркинсонического эффекта.

При инъекционном введении следует учитывать риск постинъекционных осложнений — гематом, инфильтратов, повреждения нервных стволов при неправильной технике. Раствор перед введением осматривают: при изменении цвета или наличии осадка использовать его нельзя.

¶Правовой статус

В большинстве стран сульпирид отпускается только по рецепту врача. В Российской Федерации он включён в перечень рецептурных лекарственных средств; хранение и применение вне медицинских показаний регулируются законодательством об обороте лекарств. Самостоятельное введение препарата без назначения врача недопустимо.

¶Место в терапии

Инъекционный сульпирид остаётся востребованным в неотложной психиатрии и стационарной практике как средство быстрого контроля возбуждения и психотической симптоматики при невозможности перорального приёма. Его относительно мягкий профиль экстрапирамидных побочных эффектов делает его удобным для части пациентов, однако риск эндокринных нарушений и кардиологических осложнений требует контроля ЭКГ и уровня пролактина при длительном применении.