Сульпирид: применение и клинические свойства¶

Сульпирид — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы замещённых бензамидов, производное сульфонамида. Применяется преимущественно в психиатрии, неврологии и гастроэнтерологии. Отличается от классических нейролептиков тем, что в терапевтических дозах практически не вызывает выраженной седации и обладает так называемым «атипичным» профилем действия: преимущественно блокирует дофаминовые рецепторы D2 и D3 в мезолимбической и мезокортикальной областях, слабо влияя на нигростриарную систему.

¶Фармакологические свойства

Сульпирид — селективный антагонист дофаминовых рецепторов D2 и D3, а также слабый антагонист D1. В высоких дозах блокирует рецепторы в мезолимбической зоне, что обеспечивает антипсихотический эффект; в низких дозах воздействует преимущественно на пресинаптические рецепторы и область триггерной зоны рвотного центра, что объясняет противорвотное и прокинетическое действие. Препарат практически не связывается с гистаминовыми, холинергическими и адренергическими рецепторами, поэтому редко вызывает сонливость, сухость во рту и ортостатическую гипотензию.

При приёме внутрь биодоступность составляет около 25–35 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 3–6 часов. Период полувыведения — 6–9 часов. Сульпирид слабо метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что важно учитывать при почечной недостаточности. Выпускается в форме таблеток, капсул, раствора для инъекций и орального раствора.

¶Применение в психиатрии

Основное показание — лечение психозов, в первую очередь шизофрении, особенно с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации). Сульпирид применяют как при острых состояниях (в инъекционной форме), так и для поддерживающей терапии. При «негативной» симптоматике — апатии, эмоциональной отгороженности, аутизме — эффективность ниже, чем у некоторых атипичных нейролептиков, однако в малых дозах препарат иногда используют для активации пациентов.

Препарат назначают также при:

• острых и хронических психотических расстройствах;
• депрессивных состояниях, резистентных к антидепрессантам (в комбинации с ними);
• тревожных расстройствах и соматизированных депрессиях;
• поведенческих нарушениях у детей и подростков (агрессивность, тики).

В психиатрии сульпирид ценят за минимальное влияние на когнитивные функции и низкий риск лекарственной зависимости.

¶Применение в неврологии

В неврологической практике сульпирид используется при головокружениях различного генеза, включая болезнь Меньера и вестибулярные расстройства. Механизм связан с блокадой дофаминовых рецепторов в вестибулярных ядрах ствола мозга. Препарат уменьшает тошноту, шум в ушах и неустойчивость. Также его применяют при мигрени в качестве вспомогательного средства и при тиках у детей.

¶Применение в гастроэнтерологии

Сульпирид обладает выраженным противорвотным и прокинетическим действием. В гастроэнтерологии его назначают при:

• тошноте и рвоте различного происхождения;
• функциональной диспепсии;
• синдроме раздражённого кишечника;
• гастроэзофагеальном рефлюксе (в составе комплексной терапии).

Прокинетический эффект реализуется за счёт ускорения опорожнения желудка и усиления перистальтики верхних отделов желудочно-кишечного тракта. В низких дозах (50–100 мг/сут) препарат действует преимущественно на периферические дофаминовые рецепторы.

¶Дозирование и режим приёма

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от показания и состояния пациента:

При почечной недостаточности дозу снижают или увеличивают интервалы между приёмами. Курс лечения определяется врачом; отмена производится постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты и ограничения

Сульпирид считается относительно безопасным, однако возможны:

• экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акатизия) — чаще при высоких дозах;
• гиперпролактинемия (галакторея, аменорея, гинекомастия);
• бессонница, возбуждение, головная боль;
• редко — удлинение интервала QT и риск аритмий.

Противопоказания: феохромоцитома, гиперпролактинемия, тяжёлая почечная недостаточность, беременность и период лактации, детский возраст до определённого порога (зависит от формы). Не рекомендуется сочетать с леводопой и другими дофаминергическими средствами.

¶Место в терапии

Сульпирид занимает нишу «мягкого» нейролептика с широким спектром применения — от психиатрии до гастроэнтерологии. Его ценят за отсутствие выраженной седации и хорошую переносимость, что позволяет использовать у амбулаторных пациентов. Вместе с тем при тяжёлых психозах он уступает по эффективности современным атипичным антипсихотикам. Препарат включён в клинические рекомендации ряда стран как средство первого или второго выбора при вестибулярных расстройствах и функциональных нарушениях ЖКТ.