Спазмолитики и миорелаксанты¶

Спазмолитики и миорелаксанты — группы лекарственных средств, применяемых для устранения патологического повышения тонуса гладкой или скелетной мускулатуры. К ним относят препараты, снимающие мышечные спазмы разного происхождения: от спазмов внутренних органов (кишечник, желчевыводящие и мочевыводящие пути, сосуды, матка) до болезненных сокращений скелетных мышц при неврологических и травматических состояниях. Терминологически различают спазмолитики (действуют на гладкую мускулатуру) и миорелаксанты (действуют на поперечнополосатую, скелетную мускулатуру); в бытовой речи оба класса часто объединяют под общим названием «препараты от спазмов».

¶Классификация

По механизму действия и точке приложения средства делят на несколько групп.

¶Спазмолитики гладкой мускулатуры

• Нейротропные (миотропные) спазмолитики — влияют на передачу нервного импульса в гладкой мышце. Примеры: дротаверин, папаверин, бенциклан.
• М-холиноблокаторы — блокируют холинергические рецепторы. Примеры: гиосцин бутилбромид, атропин, платифиллин.
• Нитраты и блокаторы кальциевых каналов — применяются преимущественно при спазмах сосудов (нитроглицерин, нифедипин).

¶Миорелаксенты скелетной мускулатуры

• Центрального действия — снижают возбудимость двигательных нейронов спинного мозга и ствола. Примеры: тизанидин, толперизон, баклофен, мефенезин.
• Периферического действия — блокируют нервно-мышечную передачу. Применяются в анестезиологии и при спастичности (например, ботулотоксин, пипекурония бромид).
• Прямого миотропного действия — действуют непосредственно на мышечное волокно (дантролен).

¶Механизм действия

Гладкомышечные спазмолитики нарушают процесс сокращения клетки: снижают поступление ионов кальция внутрь клетки либо блокируют фермент фосфодиэстеразу, повышая концентрацию циклических нуклеотидов, что расслабляет миофибриллы. М-холиноблокаторы препятствуют связыванию ацетилхолина с рецепторами, устраняя тем самым стимул к сокращению.

Миорелаксенты центрального действия усиливают тормозные влияния (в частности, ГАМК-ергические) на уровне спинного мозга, снижая патологически повышенный мышечный тонус. Периферические миорелаксенты прерывают передачу сигнала в нервно-мышечном синапсе.

¶Применение

Показания зависят от группы препарата:

Спазмолитики гладкой мускулатуры часто применяются в гастроэнтерологии и урологии, миорелаксенты — в неврологии, ортопедии и анестезиологии.

¶Побочные эффекты и ограничения

Общие нежелательные реакции включают сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления, тошноту. М-холиноблокаторы могут вызывать нарушение аккомодации, задержку мочеиспускания, тахикардию. Миорелаксенты центрального действия нередко снижают мышечную силу, что требует осторожности при вождении и работе с механизмами.

Существуют противопоказания: выраженная гипотензия, миастения, печёночная и почечная недостаточность, беременность и период лактации (для ряда средств), детский возраст (по показаниям). Препараты отпускаются преимущественно по рецепту; самостоятельное применение недопустимо, поскольку спазм может быть симптомом серьёзного заболевания.

¶Особенности выбора

Выбор средства определяется причиной спазма. При коликах внутренних органов применяют спазмолитики гладкой мускулатуры; при скелетно-мышечных болях и спастичности — миорелаксенты. Отдельные препараты (например, ботулотоксин) используются локально при локальной спастичности. Дозировка и длительность приёма подбираются врачом с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.

¶Правовой и клинический контекст

В России препараты данной группы зарегистрированы как рецептурные и безрецептурные лекарственные средства в зависимости от действующего вещества и дозировки. Клинические рекомендации по конкретным нозологиям определяют предпочтительные схемы терапии. Неконтролируемое применение спазмолитиков и миорелаксантов может маскировать симптомы острых состояний (например, «острого живота») и затруднять диагностику.