Сирдалуд внутримышечно: применение и особенности¶

Сирдалуд — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является тизанидин, миорелаксант центрального действия. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде раствора для инъекций, предназначенного для внутримышечного и внутривенного введения. Внутримышечное введение применяется в клинической практике при состояниях, требующих быстрого устранения мышечного спазма, когда пероральный приём невозможен или недостаточно эффективен.

¶Действующее вещество и механизм действия

Тизанидин — производное имидазолина, агонист α2-адренергических рецепторов центрального действия. Препарат преимущественно связывается с α2-рецепторами в спинном мозге и стволе головного мозга, что приводит к угнетению передачи возбуждения по полисинаптическим и моносинаптическим рефлекторным дугам. Результатом является снижение повышенного мышечного тонуса, уменьшение спастичности и связанных с ней болевых ощущений.

В отличие от периферических миорелаксантов, тизанидин не блокирует нервно-мышечную передачу и не влияет напрямую на сократительную способность мышц. Помимо миорелаксирующего, он обладает умеренным центральным анальгетическим и седативным действием. Дополнительно отмечается снижение симпатического тонуса, что может проявляться умеренным снижением артериального давления и урежением частоты сердечных сокращений.

¶Лекарственные формы

Сирдалуд выпускается в нескольких формах:

Инъекционная форма предназначена прежде всего для стационарного применения. Внутримышечное введение обеспечивает более быстрое поступление вещества в системный кровоток по сравнению с таблетками, однако биодоступность и скорость наступления эффекта зависят от индивидуальных особенностей пациента и кровоснабжения места инъекции.

¶Показания к внутримышечному введению

Внутримышечное введение применяется в ситуациях, когда требуется быстрое достижение миорелаксирующего эффекта или когда приём препарата внутрь затруднён. К типичным показаниям относят:

• выраженный болезненный мышечный спазм при патологии позвоночника (остеохондроз, радикулопатия, люмбаго, ишиас);
• спастичность мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, последствия инсульта, травмы спинного мозга, детский церебральный паралич);
• послеоперационные мышечные спазмы и контрактуры;
• состояния, требующие миорелаксации в рамках комплексной терапии в условиях стационара.

В амбулаторной практике инъекционная форма используется реже, преимущественно при невозможности перорального приёма (нарушения глотания, тошнота, рвота, предоперационная подготовка).

¶Дозирование и техника введения

Дозировка определяется врачом индивидуально с учётом тяжести состояния, возраста, массы тела и сопутствующих заболеваний. Ориентировочные схемы для взрослых предполагают введение 2–4 мг (1–2 ампулы по 2 мл) внутримышечно 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при инъекционном введении обычно не превышает 8–12 мг. Курс лечения, как правило, ограничен несколькими днями, после чего пациента переводят на пероральную форму.

Раствор вводится глубоко в мышцу (чаще всего в верхний наружный квадрант ягодицы или в бедро). Перед введением необходимо убедиться в отсутствии примесей и изменений цвета раствора. Не допускается смешивание в одном шприце с другими лекарственными средствами без соответствующих указаний.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения тизанидин быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 0,5–1,5 часа. Вещество примерно на 30% связывается с белками плазмы, метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP1A2. Период полувыведения составляет около 2–4 часов. Выводится главным образом почками в виде метаболитов. У пациентов с печёночной или почечной недостаточностью возможно замедление элиминации, что требует коррекции дозы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции при внутримышечном введении:

• сонливость, повышенная утомляемость, головокружение;
• сухость во рту, тошнота;
• снижение артериального давления, брадикардия;
• мышечная слабость;
• редко — галлюцинации, бессонница, нарушения функции печени.

Выраженная седация и гипотензия чаще наблюдаются при быстром наращивании дозы или одновременном приёме других препаратов, угнетающих центральную нервную систему.

¶Противопоказания и ограничения

Сирдалуд противопоказан при:

• повышенной чувствительности к тизанидину или компонентам раствора;
• выраженной печёночной недостаточности;
• одновременном применении с мощными ингибиторами CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин);
• беременности (особенно I триместр) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для инъекционной формы — до 18 лет, если иное не установлено инструкцией).

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, брадикардии, почечной недостаточности, у пожилых пациентов. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Тизанидин усиливает эффект алкоголя, седативных, снотворных и анксиолитических средств. Совместное применение с антигипертензивными препаратами повышает риск гипотензии. Ингибиторы CYP1A2 замедляют метаболизм тизанидина, повышая его концентрацию в крови и риск токсических эффектов. Одновременное использование с другими миорелаксантами центрального действия требует медицинского контроля.

¶Особенности применения в РФ и статус

Сирдалуд зарегистрирован в Российской Федерации как рецептурный лекарственный препарат. Отпуск из аптек производится только по назначению врача. Инъекционная форма применяется преимущественно в стационарных условиях. Самостоятельное внутримышечное введение без назначения и контроля специалиста недопустимо ввиду риска тяжёлых побочных реакций.

¶Клиническое значение

Внутримышечная форма тизанидина занимает нишу в терапии острых болевых мышечных синдромов и спастических состояний, когда необходим быстрый эффект. Она дополняет пероральные формы и позволяет проводить терапию у пациентов, не способных принимать таблетки. Решение о применении инъекционной формы принимает врач с учётом соотношения пользы и риска, сопутствующей патологии и лекарственных взаимодействий.