СИРБИДА — лекарственный препарат¶

СИРБИДА® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества силденафила цитрата, применяемого для лечения эректильной дисфункции. Относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, различных дозировок. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в Российской Федерации, где реализуется по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет силденафила цитрат — химическое соединение, синтезированное в конце 1980-х годов в ходе исследований по созданию средства для лечения стенокардии. Механизм действия связан с избирательным подавлением фермента фосфодиэстеразы 5-го типа, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Накопление цГМФ в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена приводит к их расслаблению и усилению притока крови, что при наличии сексуальной стимуляции обеспечивает достижение и поддержание эрекции.

Силденафил не оказывает непосредственного возбуждающего действия: его эффект реализуется только при наличии естественной сексуальной стимуляции, сопровождающейся высвобождением оксида азота в тканях.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Распространённые дозировки:

Таблетки принимают примерно за один час до предполагаемой половой активности. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг. Кратность приёма — не более одного раза в сутки.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь силденафил быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 30–120 минут. Биодоступность составляет около 40 %, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Метаболизм осуществляется преимущественно изоферментами цитохрома P450, главным образом CYP3A4. Период полувыведения составляет примерно 3–5 часов. Выведение метаболитов происходит в основном с калом и в меньшей степени с мочой.

Приём пищи с высоким содержанием жиров замедляет всасывание и снижает максимальную концентрацию, что может отсрочить наступление эффекта.

¶Показания

Основное показание — эректильная дисфункция, определяемая как неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительной половой жизни. Препарат применяется у взрослых мужчин. В отдельных случаях силденафил в других лекарственных формах используется при лечении лёгочной артериальной гипертензии, однако это относится к иным торговым наименованиям и формам выпуска.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К абсолютным противопоказаниям относится одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота: сочетание может вызвать резкое и опасное снижение артериального давления. Также препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, нестабильной стенокардии, недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте, при выраженной артериальной гипотензии.

Осторожность требуется при наличии анатомической деформации полового члена, предрасположенности к приапизму, печёночной и почечной недостаточности, а также при одновременном приёме ингибиторов CYP3A4 (например, некоторых противогрибковых и антиретровирусных средств), которые повышают концентрацию силденафила в крови.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, приливы крови к лицу, диспепсия, заложенность носа, головокружение, изменения цветового восприятия (преходящее ощущение синеватого оттенка изображения). Большинство эффектов носят транзиторный характер и связаны с вазодилатирующим действием.

Редкие, но серьёзные осложнения включают приапизм — длительную болезненную эрекцию, требующую неотложной медицинской помощи, а также резкое падение артериального давления при взаимодействии с нитратами.

¶Взаимодействия

Силденафил взаимодействует с рядом лекарственных средств:

• Нитраты — выраженное гипотензивное действие, сочетание запрещено.
• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) — повышают плазменную концентрацию силденафила.
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, некоторые противоэпилептические средства) — снижают концентрацию и эффективность.
• Альфа-адреноблокаторы — риск ортостатической гипотензии.
• Грейпфрутовый сок — умеренно повышает биодоступность.

¶Правовой статус и регулирование

В Российской Федерации препараты на основе силденафила отпускаются по рецепту врача. Бесконтрольное распространение и реклама рецептурных лекарственных средств ограничены законодательством. Самостоятельное назначение препарата без консультации специалиста не рекомендуется из-за риска противопоказаний и взаимодействий.

¶Отличия от аналогов

На фармацевтическом рынке присутствует множество воспроизведённых препаратов (дженериков) силденафила под разными торговыми наименованиями. Они содержат то же действующее вещество, но могут отличаться вспомогательными компонентами, формой выпуска и ценой. Оригинальный препарат и его воспроизведённые версии считаются терапевтически эквивалентными при соблюдении производителем требований к биоэквивалентности.

Помимо силденафила, в группу ингибиторов ФДЭ-5 входят тадалафил, варденафил и аванафил, отличающиеся продолжительностью действия и особенностями фармакокинетики.

¶Безопасность и ответственное применение

Перед началом приёма необходима консультация врача, поскольку эректильная дисфункция может быть симптомом серьёзных заболеваний — сахарного диабета, атеросклероза, гормональных нарушений. Препарат не защищает от инфекций, передающихся половым путём, и не является средством контрацепции. Хранение осуществляется в недоступном для детей месте при температуре, указанной в инструкции.