Сипрофлоксацин: антибактериальный препарат¶

Сипрофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов второго поколения. Применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, дыхательных путей, кожи, мягких тканей, а также ряда системных и внутрибольничных инфекций. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Относится к рецептурным средствам; бесконтрольное применение ведёт к росту резистентности бактерий.

¶История и происхождение

Фторхинолоны были получены в 1980-х годах как результат модификации более ранних хинолонов путём введения атома фтора в молекулу. Сипрофлоксацин синтезирован в 1983 году в лабораториях немецкой компании Bayer; в клиническую практику введён в конце 1980-х. Появление препаратов этого класса стало значимым шагом, поскольку они действовали на многие грамотрицательные бактерии, устойчивые к пенициллинам и другим антибиотикам того времени. Международное непатентованное наименование — ciprofloxacin; торговые названия различаются в зависимости от производителя.

¶Химическая природа и механизм действия

Сипрофлоксацин — производное хинолона, содержащее атом фтора в шестом положении и пиперазиновый фрагмент. Молекула хорошо проникает в ткани и клетки.

Механизм действия связан с подавлением бактериальных ферментов — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за поддержание пространственной структуры бактериальной ДНК. Их блокировка нарушает репликацию и репарацию ДНК, что приводит к гибели микроорганизма. Действие бактерицидное, то есть вызывает гибель бактерий, а не только тормозит их размножение.

¶Спектр активности

Препарат активен преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов:

• кишечная палочка (Escherichia coli);
• клебсиелла (Klebsiella);
• протей (Proteus);
• синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa);
• гемофильная палочка (Haemophilus influenzae);
• некоторые штаммы сальмонелл, шигелл, кампилобактера.

Также действует на ряд грамположительных бактерий и внутриклеточных возбудителей. Слабо эффективен против большинства анаэробов и ряда стрептококков. К препарату устойчивы микоплазмы и некоторые другие микроорганизмы.

¶Показания к применению

Основные направления применения:

Применяется также при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, и в составе комбинированной терапии некоторых внутрибольничных инфекций.

¶Формы выпуска и приём

Выпускается в виде:

• таблеток;
• раствора для внутривенного введения (инфузий);
• глазных и ушных капель;
• мазей.

Таблетки принимают внутрь, обычно с интервалом 12 часов, независимо от приёма пищи, но не одновременно с молочными продуктами и препаратами, содержащими кальций, магний, алюминий, железо, — они снижают всасывание. Дозировка подбирается врачом в зависимости от вида инфекции, тяжести состояния и функции почек.

¶Побочные эффекты и ограничения

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• тошнота, диарея, боли в животе;
• головная боль, головокружение;
• кожные высыпания, зуд;
• нарушения со стороны сухожилий (тендиниты, в редких случаях разрывы);
• фотосенсибилизация;
• изменения со стороны центральной нервной системы.

Препарат не рекомендуется детям и подросткам в период формирования скелета, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с некоторыми заболеваниями сухожилий и нервной системы. Одновременный приём с рядом лекарств (антациды, некоторые сердечные средства) требует корректировки.

¶Резистентность и значение

Широкое и не всегда обоснованное применение фторхинолонов привело к росту устойчивости бактерий. Это ограничивает их эффективность и требует назначения только по показаниям. Сипрофлоксацин остаётся важным препаратом резерва для ряда тяжёлых инфекций, особенно вызванных грамотрицательными возбудителями. Его используют в стационарах и амбулаторно, что делает вопрос рационального применения особенно актуальным.

¶Правовой статус

В России и большинстве стран сипрофлоксацин отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо: неправильная доза или необоснованный приём способствуют устойчивости микроорганизмов и могут нанести вред здоровью.