СИНОАРТ — российский антибиотик оксазолидинонового ряда¶

СИНОАРТ® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества линезолид, относящегося к группе синтетических антибактериальных средств класса оксазолидинонов. Препарат применяется для лечения инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибиотикам. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнoчной оболочкой, и раствора для инфузий. Регистрация препарата в Российской Федерации осуществлена под торговой маркой «СИНОАРТ®»; правообладателем выступает российская фармацевтическая компания.

¶Действующее вещество

Линезолид — первый представитель класса оксазолидинонов, внедрённый в клиническую практику. Его механизм действия принципиально отличается от большинства известных антибиотиков: он связывается с 23S-субъединицей рибосомы бактериальной клетки на ранней стадии синтеза белка, блокируя образование инициаторного комплекса трансляции. Поскольку этот этап предшествует элонгации, к которой приспосабливаются многие другие препараты, перекрёстная устойчивость с иными классами антибиотиков практически не развивается.

Линезолид активен в отношении широкого спектра грамположительных возбудителей:

• метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA);
• ванкомицин-резистентных энтерококков (VRE);
• пенициллин-резистентного пневмококка;
• стрептококков различных групп;
• некоторых анаэробных микроорганизмов.

Препарат обладает постантибиотическим эффектом и хорошей биодоступностью при приёме внутрь, что позволяет переводить пациентов с внутривенной формы на таблетированную без изменения дозировки.

¶Формы выпуска и состав

СИНОАРТ® производится в нескольких лекарственных формах:

Вспомогательные вещества и точный состав зависят от конкретной формы и производителя. Раствор для инфузий обычно содержит изотонический раствор глюкозы или натрия хлорида в качестве основы.

¶Показания к применению

Препарат назначается при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к линезолиду микроорганизмами:

• внебольничная и нозокомиальная пневмония, в том числе осложнённые формы;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу;
• инфекции, вызванные ванкомицин-резистентными энтерококками;
• некоторые формы туберкулёза с множественной лекарственной устойчивостью (в составе комбинированной терапии).

Решение о применении принимает врач на основании клинической картины и результатов микробиологического исследования.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь линезолид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность приближается к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 31 %. Метаболизм происходит преимущественно путём окисления, не связанного с системой цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Выводится главным образом почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет примерно 5–7 часов.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при повышенной чувствительности к линезолиду или другим компонентам. Ограничения касаются пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, а также при одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы. С осторожностью назначают при почечной и печёночной недостаточности, при беременности и в период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• диарея, тошнота, рвота;
• головная боль, головокружение;
• изменения вкусовых ощущений;
• анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
• повышение активности печёночных ферментов.

При длительном приёме (свыше 28 дней) возрастает риск миелосупрессии и периферической нейропатии, что требует регулярного контроля показателей крови.

¶Особенности применения

Линезолид является слабым обратимым ингибитором моноаминоксидазы, поэтому при его применении возможны взаимодействия с адренергическими и серотонинергическими препаратами. Описаны случаи серотонинового синдрома при совместном назначении с антидепрессантами. Пациентам рекомендуется ограничить употребление продуктов, богатых тирамином (выдержанные сыры, копчёности), поскольку это может спровоцировать гипертонические реакции.

Препарат не применяется для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, в качестве монотерапии, поскольку не обладает активностью в отношении большинства из них.

¶Место в клинической практике

Оксазолидиноны рассматриваются как резервные антибиотики, применяемые при устойчивости возбудителя к препаратам первой линии. Линезолид часто сравнивают с ванкомицином: он удобнее в применении благодаря пероральной форме и отсутствию необходимости в контроле концентрации в крови, однако уступает по активности в отношении некоторых штаммов и имеет более высокую стоимость. В российских клинических рекомендациях линезолид включён в схемы лечения тяжёлых пневмоний и инфекций кожи.

¶Регуляторный статус

В Российской Федерации препарат зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство. Отпуск из аптек производится только по назначению врача. Контроль качества и соответствия требованиям фармакопейных статей осуществляют уполномоченные регуляторные органы. Информация о конкретных производителях, номерах регистрационных удостоверений и сроках годности указывается в инструкции по медицинскому применению и на упаковке.

¶Сравнение с аналогами

На фармацевтическом рынке присутствуют другие препараты линезолида под иными торговыми наименованиями, а также оригинальный препарат. Различия между ними касаются преимущественно вспомогательных веществ, формы выпуска и цены; действующее вещество при соблюдении требований биоэквивалентности обладает сопоставимым терапевтическим эффектом. Выбор конкретного наименования остаётся за лечащим врачом и зависит от доступности и клинической ситуации.