Сильные анальгетики при боли¶

Сильный анальгетик при болях — это лекарственное средство, применяемое для купирования выраженного болевого синдрома, который не удаётся устранить препаратами первой линии (нестероидными противовоспалительными средствами, парацетамолом, спазмолитиками). К этой категории относят опиоидные (наркотические) анальгетики, а также некоторые неопиоидные препараты центрального действия, применяемые при умеренной и сильной боли. В медицинской практике термин «сильный анальгетик» не является строгой фармакологической классификацией: он отражает ступень обезболивания в рамках трёхступенчатой схемы Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), где третья ступень соответствует сильным опиоидам.

¶Трёхступенчатая схема обезболивания

Подход к выбору анальгетика при хронической боли был сформулирован ВОЗ в 1986 году и изначально предназначался для онкологических пациентов. Схема предполагает последовательное усиление терапии:

При прорывной боли дополнительно назначаются препараты «по требованию», а при нейропатическом компоненте — адъювантные средства (антиконвульсанты, антидепрессанты).

¶Основные группы препаратов

¶Опиоидные анальгетики

Наиболее мощный класс обезболивающих средств. Действуют на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, изменяя восприятие боли и эмоциональную реакцию на неё.

• Морфин — эталонный сильный опиоид, применяется при тяжёлом болевом синдроме, в том числе в паллиативной медицине. Выпускается в формах для инъекций, таблетках и растворах для приёма внутрь.
• Фентанил — синтетический опиоид, превосходящий морфин по potency; используется в анестезиологии и в виде трансдермальных терапевтических систем при хронической боли.
• Оксикодон, гидроморфон — сильнодействующие препараты, применяемые при умеренной и сильной боли.
• Трамадол — агонист опиоидных рецепторов со слабым действием; занимает промежуточное положение между второй и третьей ступенью.

¶Неопиоидные средства центрального действия

К ним относят нефопам, применяемый при послеоперационной и травматической боли, и флупиртин (в ряде стран его оборот ограничен из-за гепатотоксичности). Эти препараты не относятся к наркотическим средствам и не подпадают под строгий учёт.

¶Адъювантные препараты

При нейропатической боли, которая плохо отвечает на классические анальгетики, применяют габапентин, прегабалин, амитриптилин, дулоксетин. Они не являются анальгетиками в узком смысле, но усиливают обезболивание и позволяют снизить дозу опиоидов.

¶Применение

Сильные анальгетики назначаются при:

• онкологической боли III–IV стадии;
• тяжёлой травме и обширных ожогах;
• послеоперационном периоде;
• инфаркте миокарда и других острых состояниях;
• почечной и печёночной колике (в сочетании со спазмолитиками);
• хроническом болевом синдроме, устойчивом к другим методам лечения.

В паллиативной медицине ключевым принципом является регулярный приём препарата по часам, а не «по требованию», что позволяет поддерживать стабильную концентрацию в крови и предотвращать прорывы боли.

¶Правовой статус и оборот

В Российской Федерации опиоидные анальгетики отнесены к наркотическим средствам и психотропным веществам и подлежат предметно-количественному учёту. Их назначение, выписывание, хранение и уничтожение регулируются Федеральным законом № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах» и постановлениями Правительства РФ. Рецепты выписываются на специальных бланках, а отпуск производится только специализированными аптечными организациями.

Такие препараты применяются исключительно по назначению врача. Неконтролируемое использование вызывает толерантность (снижение эффекта при повторном введении), физическую и психическую зависимость, а передозировка угнетает дыхательный центр и может привести к летальному исходу. Антидотом при отравлении опиоидами служит налоксон.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции опиоидов:

• угнетение дыхания;
• запоры (развиваются почти у всех пациентов при длительном приёме);
• тошнота и рвота в начале терапии;
• седация, головокружение;
• задержка мочи;
• кожный зуд;
• формирование зависимости.

Для профилактики запоров при длительной терапии обычно сразу назначают слабительные средства. Тошнота часто проходит в течение нескольких дней адаптации.

¶Альтернативы и вспомогательные методы

Помимо фармакотерапии, при сильной боли применяют регионарные методы обезболивания: эпидуральную и спинальную анестезию, блокады нервных стволов, а также имплантируемые помпы для постоянного введения препарата. Эти подходы позволяют снизить системную дозу опиоидов и уменьшить побочные эффекты. В ряде случаев используются немедикаментозные методы — физиотерапия, психологическая поддержка, чрескожная электронейростимуляция.

¶Проблемы и дискуссии

Доступность сильных анальгетиков остаётся неравномерной: в одних странах существуют избыточные ограничения, затрудняющие обезболивание нуждающихся, в других — проблема связана с немедицинским употреблением и «опиоидным кризисом». Баланс между контролем оборота и обеспечением права пациента на адекватное обезболивание — предмет постоянных обсуждений в медицинском сообществе и на уровне регулирующих органов.