Сильденафил: применение, свойства и оборот¶

Силденафил — синтетическое лекарственное вещество класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое главным образом для лечения эректильной дисфункции, а также лёгочной артериальной гипертензии. Выпускается в виде цитрата силденафила под множеством торговых наименований, наиболее известным из которых является «Виагра». В России относится к рецептурным лекарственным препаратам.

¶История создания

Силденафил был синтезирован в конце 1980-х годов специалистами британской фармацевтической компании Pfizer в рамках исследований по поиску средства для лечения стенокардии. Вещество должно было расширять коронарные сосуды за счёт блокирования фермента ФДЭ-5 и увеличения концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В клинических испытаниях антиангинальный эффект оказался слабым, однако у части добровольцев-мужчин был отмечен выраженный побочный эффект в виде усиления эрекции.

В 1992 году компания запатентовала соединение, а в 1998 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило препарат под торговым названием Viagra для лечения эректильной дисфункции. В дальнейшем действующее вещество вошло в перечень жизненно необходимых лекарственных препаратов ряда стран, а сроки патентной защиты истекли в 2010-х годах, что привело к появлению множества воспроизведённых препаратов (дженериков).

¶Механизм действия

Силденафил является селективным ингибитором ФДЭ-5 — фермента, разрушающего цГМФ в гладкомышечных клетках. При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена выделяется оксид азота, который запускает синтез цГМФ. Накопление цГМФ расслабляет гладкую мускулатуру сосудов и увеличивает приток крови, что и обеспечивает эрекцию. Силденафил не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходим естественный стимул.

Аналогичный механизм лежит в основе применения вещества при лёгочной гипертензии: расширение сосудов малого круга кровообращения снижает давление в лёгочной артерии.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается преимущественно в таблетках, покрытых оболочкой. Стандартные дозировки:

Существуют также таблетки, диспергируемые в полости рта, и формы с пролонгированным высвобождением. Действие принятой внутрь таблетки начинается в среднем через 30–60 минут и сохраняется до 4–6 часов.

¶Показания и противопоказания

Основные показания — эректильная дисфункция органического, психогенного и смешанного происхождения, а также лёгочная артериальная гипертензия. К абсолютным противопоказаниям относятся одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота (возможно опасное падение артериального давления), недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт, нестабильная стенокардия, тяжёлая печёночная недостаточность.

Среди частых побочных эффектов — головная боль, приливы, заложенность носа, диспепсия, нарушения цветовосприятия. Редко возможны priapism (патологическая длительная эрекция) и внезапная потеря зрения.

¶Правовой статус и оборот в России

В Российской Федерации силденафил включён в перечень рецептурных лекарственных препаратов. Это означает, что его отпуск из аптек допускается только по рецепту врача. Безрецептурная продажа, распространение через интернет-магазины и маркетплейсы без лицензии на фармацевтическую деятельность противоречат законодательству об обращении лекарственных средств.

Отдельного внимания заслуживает проблема контрафакта. По данным Всемирной организации здравоохранения, значительная доля препаратов для лечения эректильной дисфункции, реализуемых вне официальных аптечных сетей, является подделкой, не содержит заявленного действующего вещества либо содержит опасные примеси. Покупка таких средств сопряжена с риском для здоровья.

¶Распространение в регионах

Спрос на препараты данной группы устойчиво высок и не имеет выраженной географической специфики: он фиксируется в крупных городах, включая миллионники Сибири и Дальнего Востока. В Красноярске, как и в других городах России, легально приобрести препарат можно в аптеках при наличии рецепта, выписанного врачом (урологом, андрологом или терапевтом). Поисковые запросы, связанные с покупкой таких средств, нередко ведут на нелицензированные ресурсы, что создаёт риски приобретения фальсифицированной продукции.

¶Альтернативные действующие вещества

Помимо силденафила, в клинической практике применяются другие ингибиторы ФДЭ-5:

• Тадалафил — отличается более длительным действием (до 36 часов);
• Варденафил — характеризуется быстрым началом эффекта;
• Аванафил — более селективен к ФДЭ-5;
• Уденафил — применяется преимущественно в Азии.

Все они относятся к одному классу и имеют схожие противопоказания.

¶Критика и общественное восприятие

Широкое распространение препаратов группы силденафила вызвало дискуссии о самолечении и бесконтрольном приёме. Специалисты отмечают, что эректильная дисфункция часто является симптомом сердечно-сосудистых, эндокринных или неврологических заболеваний, поэтому её лечение должно начинаться с диагностики, а не с покупки таблеток. Отдельную проблему представляет реклама и неофициальная торговля, формирующие ложное представление о безопасности бесконтрольного применения.