Силденафил: курс лечения и применение¶

Силденафил — синтетическое лекарственное средство класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое преимущественно для лечения эректильной дисфункции, а также для терапии лёгочной артериальной гипертензии. Выпускается в виде цитрата силденафила под различными торговыми наименованиями; наиболее известным оригинальным препаратом является «Виагра». Термин «курс лечения силденафилом» в медицинской практике неоднозначен: препарат относится к средствам ситуационного (по потребности) применения, однако в ряде клинических ситуаций возможен регулярный приём по назначению врача.

¶Фармакологические свойства

Силденафил избирательно блокирует фермент ФДЭ-5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). В результате концентрация цГМФ в гладкомышечных клетках возрастает, что вызывает их расслабление. В кавернозных телах полового члена это усиливает приток крови при сексуальном возбуждении. Препарат не является афродизиаком: без естественной стимуляции эффект не развивается.

После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 30–120 минут. Период полувыведения составляет около 3–5 часов. Метаболизм происходит в печени при участии изоферментов цитохрома P450, прежде всего CYP3A4. Выведение — преимущественно с калом, меньшая часть — с мочой.

¶Показания

Основные одобренные показания:

• эректильная дисфункция различного генеза (органическая, психогенная, смешанная);
• лёгочная артериальная гипертензия (для некоторых лекарственных форм, в частности Ревацио).

При эректильной дисфункции препарат применяется преимущественно «по требованию» — за определённое время до предполагаемой половой активности. Регулярный (ежедневный) приём в низких дозах рассматривается как отдельная стратегия и назначается врачом.

¶Режимы приёма

Различают два принципиально разных подхода.

¶Приём по потребности

Стандартная начальная доза для большинства взрослых мужчин — 50 мг примерно за 1 час до половой активности. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая разовая доза — 100 мг. Кратность — не более одного раза в сутки.

¶Регулярный (курсовой) приём

При частом применении или при необходимости постоянного контроля применяется ежедневный приём малых доз — обычно 5 мг один раз в сутки в фиксированное время, независимо от половой активности. Такой режим позволяет поддерживать стабильную концентрацию препарата в крови. Решение о переходе на регулярный приём принимает врач с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.

Термин «курс» применительно к силденафилу не означает фиксированного числа дней, как при антибактериальной терапии. Длительность определяется клинической целью и оценивается по эффективности. Самостоятельное продление или прерывание приёма без наблюдения специалиста не рекомендуется.

¶Эффективность

Клинические исследования демонстрируют эффективность силденафила у значительной части пациентов с эректильной дисфункцией, однако результат зависит от причины нарушения, возраста, наличия диабета, сердечно-сосудистых и неврологических заболеваний. У части пациентов препарат неэффективен, что требует пересмотра диагноза и тактики лечения. При лёгочной артериальной гипертензии силденафил улучшает переносимость физической нагрузки и показатели гемодинамики.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль;
• приливы крови к лицу;
• диспепсия, заложенность носа;
• головокружение;
• нарушения цветового восприятия (преходящее сине-зелёное окрашивание).

Редко возможны более серьёзные осложнения, включая резкое снижение артериального давления, особенно при сочетании с нитратами. Существует риск приапизма — длительной болезненной эрекции, требующей неотложной медицинской помощи.

¶Противопоказания и взаимодействия

Абсолютным противопоказанием является одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие) из-за опасности критической гипотензии. Осторожность требуется при:

• тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях;
• недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте;
• неконтролируемой артериальной гипертензии или гипотензии;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки.

Силденафил взаимодействует с ингибиторами и индукторами цитохрома P450. Например, ингибиторы ВИЧ-протеазы и некоторые противогрибковые средства повышают его концентрацию, что требует коррекции дозы. Совместный приём с альфа-адреноблокаторами может вызвать выраженное падение давления.

¶Особенности применения у отдельных групп

У пожилых пациентов метаболизм препарата замедлен, поэтому начальная доза часто снижается. При почечной и печёночной недостаточности также рекомендуется уменьшение дозы. Для мужчин с диабетом и после операций на предстательной железе эффективность может быть ниже, что учитывается при планировании терапии.

¶Место в терапии

Силденафил остаётся одним из наиболее изученных препаратов группы ингибиторов ФДЭ-5. Он применяется как средство первой линии при эректильной дисфункции наряду с другими представителями класса (тадалафил, варденафил, аванафил). Выбор между ними определяется продолжительностью действия, переносимостью и сопутствующими состояниями. Назначение и контроль курса должны осуществляться врачом; самолечение связано с риском осложнений, особенно при сердечно-сосудистой патологии.