Силденафил 50 мг: применение у мужчин¶

Силденафил — синтетическое лекарственное вещество класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое преимущественно для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Дозировка 50 мг является средней из стандартных таблетированных доз и наиболее часто назначаемой стартовой дозой для взрослых пациентов. Вещество реализуется под множеством торговых наименований, наиболее известное из которых — Виагра; существуют также дженерики.

¶Фармакологические свойства

Силденафил действует на механизм эрекции, связанный с оксидом азота (NO). При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается оксид азота, который активирует фермент гуанилатциклазу и повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). цГМФ расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, усиливая приток крови к половому члену, что и обеспечивает эрекцию. Фермент ФДЭ-5 разрушает цГМФ; силденафил блокирует этот фермент, продлевая действие цГМФ.

Существенное свойство: препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходимо сексуальное возбуждение и естественное высвобождение оксида азота. Силденафил также оказывает умеренное сосудорасширяющее действие и в высоких дозах применяется при лёгочной артериальной гипертензии (в других дозировках).

¶Показания

Основное показание для дозы 50 мг — эректильная дисфункция, то есть неспособность достигать или поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. Препарат назначается мужчинам старше 18 лет. Доза 50 мг обычно рекомендуется как начальная; при необходимости врач может увеличить её до 100 мг или уменьшить до 25 мг с учётом эффективности и переносимости.

¶Способ применения

• Дозировка. Стандартная разовая доза — 50 мг, принимается примерно за 1 час до предполагаемой половой активности. Допустимый интервал — от 30 минут до 4 часов до акта.
• Кратность. Не более одного раза в сутки. Препарат не предназначен для постоянного (ежедневного) приёма в этой дозировке.
• С пищей или без. Приём вместе с жирной пищей замедляет всасывание и ослабляет эффект, поэтому таблетку лучше принимать натощак или после лёгкой еды.
• Запивание. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Делить или разжёвывать не рекомендуется.
• Длительность действия. Эффект сохраняется в среднем 4–6 часов; при отсутствии возбуждения он не проявляется.

Дозу подбирает врач индивидуально. Самостоятельное изменение дозировки не рекомендуется.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции при дозе 50 мг:

Большинство реакций носят транзиторный характер и связаны с сосудорасширяющим действием. При появлении боли в груди, priapism (эрекция продолжительностью более 4 часов) или резком ухудшении зрения следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

¶Противопоказания

• Одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и др.) и донаторов оксида азота — риск опасного падения давления.
• Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт или инсульт.
• Выраженная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемая гипертензия.
• Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность.
• Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, пигментный ретинит).
• Одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 (например, ритонавира, кетоконазола) требует коррекции дозы.
• Аллергия на силденафил или вспомогательные компоненты таблетки.

¶Особые указания

• Взаимодействия. Силденафил метаболизируется ферментом CYP3A4. Ингибиторы этого фермента (некоторые противогрибковые, антибиотики-макролиды, ВИЧ-препараты) повышают концентрацию силденафила в крови, а индукторы (рифампицин, некоторые противосудорожные) — снижают.
• Алкоголь. Умеренное употребление алкоголя не запрещено, но большие дозы усиливают гипотензивный эффект и снижают способность к эрекции.
• Грейпфрутовый сок. Может повышать концентрацию препарата, что увеличивает риск побочных эффектов.
• Вождение и работа с механизмами. В начале терапии следует оценить индивидуальную реакцию: возможны головокружение и нарушения зрения.
• Отсутствие защиты от инфекций. Силденафил не является средством контрацепции и не защищает от инфекций, передающихся половым путём.

¶История и статус

Силденафил был разработан компанией Pfizer в конце 1980-х годов в ходе исследований по созданию средства для лечения стенокардии. В клинических испытаниях был обнаружен побочный эффект в виде усиления эрекции, что привело к смене направления разработки. В 1998 году препарат получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) и быстро стал одним из самых известных лекарств в мире. Срок действия патента истёк в 2010-х годах, после чего появились многочисленные дженерики с тем же действующим веществом. Силденафил включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран; в России отпускается по рецепту врача.

Применение препарата без медицинского контроля не рекомендуется: только врач может оценить противопоказания, совместимость с другими лекарствами и подобрать корректную дозу.