Сертралин: применение и терапевтические эффекты¶

Сертралин — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемый преимущественно для лечения депрессивных расстройств, тревожных состояний и обсессивно-компульсивного расстройства. Выпускается в виде таблеток и концентрата для приготовления раствора для приёма внутрь. Международное непатентованное наименование — сертралин; торговые названия включают «Золофт», «Асентра», «Стимулотон» и другие. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и относится к средствам первой линии при ряде психических расстройств.

¶Механизм действия

Сертралин избирательно блокирует обратный захват серотонина в синапсах центральной нервной системы. Это повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели и усиливает серотонинергическую передачу, что связывают с улучшением настроения, снижением тревоги и уменьшением навязчивостей. В отличие от трициклических антидепрессантов, сертралин слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина и обладает значительно меньшим сродством к холинергическим, гистаминовым и адренергическим рецепторам, что снижает выраженность многих побочных эффектов. Терапевтический эффект развивается постепенно: первые признаки улучшения обычно появляются через 2–4 недели, а полный эффект — через 6–8 недель регулярного приёма.

¶От чего помогает

Сертралин применяется при следующих состояниях:

• Большое депрессивное расстройство — основное показание; уменьшает подавленность, апатию, нарушения сна и аппетита.
• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) — снижает частоту и интенсивность навязчивых мыслей и ритуальных действий.
• Паническое расстройство — уменьшает частоту и тяжесть панических атак.
• Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) — ослабляет симптомы избегания, гипервозбуждения и повторного переживания травмы.
• Социальное тревожное расстройство — снижает страх социальных ситуаций.
• Предменструальное дисфорическое расстройство — применяется как при непрерывном, так и при интермиттирующем (лютеиновом) режиме.
• Генерализованное тревожное расстройство — используется, хотя одобрен не во всех странах.

В ряде случаев препарат назначается при дистимии, тревожных расстройствах у детей и подростков (с ограничениями по возрасту), а также при некоторых формах преждевременной эякуляции. Назначение всегда индивидуально и производится врачом.

¶Формы выпуска и дозирование

Сертралин выпускается в таблетках по 25, 50 и 100 мг, покрытых оболочкой, а также в виде концентрата для раствора. Стандартная начальная доза для взрослых при депрессии и ОКР — 50 мг в сутки; при панических и посттравматических расстройствах лечение нередко начинают с 25 мг, чтобы уменьшить риск усиления тревоги в первые дни. Дозу повышают постепенно, обычно не чаще одного раза в неделю, ориентируясь на эффект и переносимость. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Препарат принимают один раз в сутки, утром или вечером, независимо от приёма пищи. При пропуске дозы не рекомендуется удваивать следующую.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, диарея, сухость во рту, головная боль, бессонница или сонливость, повышенная потливость, тремор, снижение аппетита, сексуальная дисфункция. В первые недели возможно временное усиление тревоги или ажитации. Серьёзные, но редкие осложнения включают серотониновый синдром (при сочетании с другими серотонинергическими средствами), гипонатриемию (особенно у пожилых), удлинение интервала QT и повышенный риск кровотечений при одновременном приёме с нестероидными противовоспалительными средствами или антикоагулянтами.

У пациентов младше 25 лет в начале терапии существует повышенный риск суицидальных мыслей, поэтому требуется тщательное наблюдение. Резкая отмена препарата вызывает синдром отмены (головокружение, раздражительность, парестезии, тошнота), поэтому дозу снижают постепенно. Сертралин несовместим с ингибиторами МАО: между их приёмом необходимо выдерживать интервал не менее 14 дней. При беременности и в период грудного вскармливания решение о применении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Место в терапии и аналоги

Сертралин относится к препаратам первой линии при депрессии и тревожных расстройствах благодаря сбалансированному профилю эффективности и переносимости. К той же группе СИОЗС относятся флуоксетин, пароксетин, циталопрам, эсциталопрам и флувоксамин; выбор между ними определяется индивидуальной реакцией, сопутствующими заболеваниями и лекарственными взаимодействиями. Сертралин обычно рассматривают как средство с относительно низким риском взаимодействий, что делает его удобным при комбинированной терапии. Полный эффект и решение о коррекции схемы лечения принимаются только лечащим врачом; самостоятельное начало, изменение дозы или отмена препарата недопустимы.