Сертима — препарат месалазин¶

Сертима — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК). Относится к группе противовоспалительных средств, применяемых преимущественно в гастроэнтерологии для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и ректальных форм (суппозиториев, суспензий для ректального введения) в зависимости от производителя и страны регистрации.

¶Действующее вещество

Месалазин — аминосалицилат, родственный по структуре ацетилсалициловой кислоте, но отличающийся от неё механизмом действия и профилем применения. Препарат оказывает местное противовоспалительное действие преимущественно в слизистой оболочке кишечника. Точный механизм до конца не установлен; предполагается, что месалазин ингибирует синтез лейкотриенов и простагландинов, подавляет активность фактора транскрипции NF-κB, снижает миграцию нейтрофилов и продукцию свободных радикалов в стенке кишки.

Ключевая особенность месалазина — действие непосредственно в просвете и стенке кишечника при относительно низкой системной биодоступности. Именно поэтому форма доставки (кишечнорастворимая оболочка, pH-зависимое или времязависимое высвобождение) имеет принципиальное значение для эффективности.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат встречается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка и форма подбираются в зависимости от локализации и тяжести воспалительного процесса. При дистальных поражениях предпочтительны ректальные формы, при распространённом поражении — пероральные.

¶Показания

Основные показания к применению:

• Язвенный колит — индукция и поддержание ремиссии, в том числе при лёгкой и средней степени тяжести.
• Болезнь Крона — ограниченное применение, преимущественно при поражении толстой кишки; эффективность ниже, чем при язвенном колите.
• Профилактика рецидивов воспалительных заболеваний кишечника после достижения ремиссии.

Препарат не является средством неотложной помощи и не заменяет системные глюкокортикостероиды или биологическую терапию при тяжёлых формах заболевания.

¶Фармакокинетика

При пероральном приёме часть месалазина всасывается в тонкой кишке, однако основное количество достигает толстой кишки, где метаболизируется кишечной микрофлорой до N-ацетил-5-АСК. Ацетилированная форма считается менее активной, но именно она выводится преимущественно с калом. Системная абсорбция составляет порядка 20–30 % в зависимости от формы. Метаболизм происходит главным образом в стенке кишечника и печени; выведение — через почки и кишечник.

При ректальном введении системная абсорбция ниже, а концентрация в слизистой дистальных отделов выше, что снижает риск системных побочных эффектов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

• желудочно-кишечные: тошнота, диарея, боли в животе, метеоризм;
• головная боль, головокружение;
• кожные реакции, сыпь, зуд;
• редко — интерстициальный нефрит, панкреатит, гепатотоксичность, нарушения кроветворения.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к салицилатам и компонентам препарата, тяжёлую печёночную или почечную недостаточность, язвенную болезнь в фазе обострения, выраженные нарушения свёртываемости крови. С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания — только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает риск.

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль функции почек и печени, а также общего анализа крови.

¶Место среди аналогов

Месалазин выпускается множеством производителей под разными торговыми названиями (Салофальк, Пентаса, Асакол, Месакол и другие). Сертима относится к числу генерических препаратов месалазина. Различия между торговыми марками касаются главным образом системы доставки действующего вещества и вспомогательных компонентов, что может влиять на высвобождение в разных отделах кишечника.

Дженерические препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, однако для месалазина оценка эквивалентности осложнена тем, что действующее вещество работает преимущественно местно, а не системно. Это делает вопрос взаимозаменяемости разных торговых марок предметом дискуссий в клинической практике.

¶Особенности применения

Таблетки принимают внутрь целиком, не разжёвывая и не измельчая, обычно во время или после еды — это снижает риск раздражения слизистой желудка. Ректальные формы применяют после опорожнения кишечника, желательно на ночь для лучшего удержания.

При пропуске очередной дозы не следует удваивать следующую. При стойкой диарее, лихорадке, кровотечении или ухудшении состояния необходимо обратиться к врачу — эти симптомы могут указывать на обострение основного заболевания.

Отмена препарата при достижении ремиссии не рекомендуется без консультации со специалистом: поддерживающая терапия месалазином снижает частоту рецидивов язвенного колита.

¶Правовой статус

В России и большинстве стран месалазин отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда государств, что влияет на регулирование цен. Информация о конкретных торговых марках, зарегистрированных в той или иной стране, содержится в национальных реестрах лекарственных средств.

Самостоятельное назначение и приём препарата без диагностированного воспалительного заболевания кишечника недопустимы: симптомы, которые он устраняет, требуют подтверждения диагноза инструментальными и лабораторными методами.