Селантра — препарат для лечения депрессии¶

Селантра (действующее вещество — сертралин) — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемый главным образом для терапии депрессивных расстройств, тревожных состояний и обсессивно-компульсивного расстройства. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь; торговое наименование «Селантра» используется преимущественно в странах Латинской Америки и ряде других регионов, тогда как в США и Европе то же вещество известно под названием «Золофт».

¶Общие сведения

Сертралин был синтезирован в середине 1980-х годов в лабораториях американской фармацевтической компании Pfizer. Одобрение регуляторных органов США (FDA) препарат получил в 1991 году, после чего постепенно вошёл в клиническую практику как один из базовых антидепрессантов второго поколения. Под наименованием «Селантра» лекарство распространяется в Мексике, Аргентине, Бразилии и некоторых других странах; в России и большинстве государств Европы обращается под оригинальным брендом «Золофт» либо в виде дженериков (сертралина гидрохлорид).

Действующее вещество относится к классу СИОЗС — препаратов, избирательно блокирующих обратный захват серотонина в синапсах центральной нервной системы. Это повышает концентрацию нейромедиатора в межклеточном пространстве и, как следствие, усиливает серотонинергическую передачу, что связывают с терапевтическим эффектом при депрессии и тревоге.

¶Механизм действия

Сертралин избирательно ингибирует белок-переносчик серотонина (SERT), отвечающий за обратный захват нейромедиатора из синаптической щели в пресинаптический нейрон. Подавление этого процесса увеличивает количество серотонина, доступного для связывания с постсинаптическими рецепторами. В отличие от трициклических антидепрессантов, СИОЗС практически не затрагивают гистаминовые, холинергические и адренергические рецепторы, что объясняет более благоприятный профиль переносимости.

Терапевтический эффект развивается постепенно: первые признаки улучшения обычно отмечаются через две–четыре недели приёма, а полноценный ответ может формироваться к шестой–восьмой неделе. Это связано с адаптационными изменениями рецепторных систем, а не только с немедленным ростом уровня серотонина.

¶Показания к применению

Основные состояния, при которых назначают сертралин:

• большое депрессивное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей;
• паническое расстройство;
• посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР);
• социальное тревожное расстройство;
• предменструальное дисфорическое расстройство.

В ряде стран спектр одобренных показаний может различаться в зависимости от требований местных регуляторов.

¶Дозировка и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг. Стандартная начальная доза для взрослых при депрессии составляет 50 мг в сутки; при необходимости её постепенно повышают, обычно с шагом 50 мг, до максимальной суточной дозы 200 мг. При панических и тревожных расстройствах лечение нередко начинают с 25 мг, чтобы снизить риск усиления тревоги в первые дни приёма. Таблетки принимают один раз в сутки, независимо от приёма пищи.

Отмена препарата проводится постепенно: резкое прекращение приёма может вызвать синдром отмены, проявляющийся головокружением, тошнотой, раздражительностью и нарушениями сна.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции в начале терапии — тошнота, диарея, головная боль, бессонница или сонливость, повышенная потливость, снижение аппетита. Многие из этих симптомов ослабевают по мере адаптации к препарату.

К серьёзным, но редким осложнениям относят серотониновый синдром (при сочетании с другими серотонинергическими средствами), удлинение интервала QT на электрокардиограмме, повышенный риск кровотечений при одновременном приёме с антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами. У пациентов молодого возраста в начале лечения возможно усиление тревоги и суицидальных мыслей, поэтому первые недели терапии требуют врачебного наблюдения.

Препарат с осторожностью применяют при эпилепсии, заболеваниях печени, гипонатриемии и у пожилых пациентов. Совместный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) противопоказан из-за риска опасного взаимодействия.

¶Положение на рынке и аналоги

Сертралин относится к числу наиболее назначаемых антидепрессантов в мире. После истечения патентной защиты Pfizer в середине 2000-х годов появилось множество воспроизведённых препаратов (дженериков), что существенно снизило стоимость лечения. Помимо сертралина, к группе СИОЗС относятся флуоксетин, пароксетин, циталопрам, эсциталопрам и флувоксамин; выбор конкретного средства определяется клинической картиной, переносимостью и сопутствующими заболеваниями.

Препараты этой группы не вызывают физической зависимости в наркологическом смысле, однако требуют постепенной отмены и регулярного врачебного контроля. Назначение и коррекция дозы осуществляются только медицинским специалистом; самостоятельное изменение схемы лечения недопустимо.

¶Правовой статус

В большинстве стран сертралин отпускается по рецепту врача. Он включён в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда государств, что отражает его значение для терапии психических расстройств. Международное непатентованное наименование — сертралин; торговые названия включают «Золофт», «Селантра», «Лустрал», «Асентра» и другие.