Сартавель — антигипертензивный препарат¶

Сартавель® — торговое наименование антигипертензивного лекарственного средства, действующим веществом которого является олмесартана медоксомил — пролекарство, относящееся к фармакологической группе антагонистов рецепторов ангиотензина II (блокаторов рецепторов ангиотензина, БРА). Препарат применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии (повышенного артериального давления) у взрослых пациентов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в нескольких дозировках. Олмесартана медоксомил в организме превращается в активный метаболит олмесартан, который избирательно блокирует рецепторы ангиотензина II первого типа (AT1).

¶Действующее вещество и механизм действия

Олмесартана медоксомил — это сложный эфир, который сам по себе фармакологически малоактивен и в процессе всасывания в желудочно-кишечном тракте гидролизуется до активного соединения олмесартана. Именно поэтому вещество классифицируют как пролекарство.

Механизм действия связан с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (РААС), играющей ключевую роль в регуляции артериального давления и водно-солевого баланса. Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор — связывается с AT1-рецепторами, вызывая сужение сосудов, задержку натрия и воды, а также стимуляцию секреции альдостерона. Олмесартан блокирует эти рецепторы, вследствие чего:

• снижается периферическое сосудистое сопротивление;
• уменьшается секреция альдостерона;
• снижается реабсорбция натрия в почках;
• уменьшается общее артериальное давление.

В отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), БРА не влияют на метаболизм брадикинина, поэтому реже вызывают сухой кашель — характерный побочный эффект иАПФ.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь олмесартана медоксомил быстро всасывается и полностью превращается в активный олмесартан. Биодоступность активного метаболита составляет около 26 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2 часа. Приём пищи существенно не влияет на биодоступность, поэтому препарат можно принимать независимо от еды.

Олмесартан в высокой степени связывается с белками плазмы (более 99 %). Выводится преимущественно через кишечник с желчью в неизменённом виде и лишь незначительная часть — почками. Период полувыведения составляет примерно 13 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени и почек может требоваться коррекция дозы.

¶Показания и применение

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия. Препарат может использоваться как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, например с тиазидными диуретиками или блокаторами кальциевых каналов.

Дозировка подбирается индивидуально. Обычно начальная доза составляет 10–20 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте дозу увеличивают до 40 мг. Максимальный гипотензивный эффект развивается через несколько недель регулярного приёма.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к олмесартану или компонентам таблетки;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• обструктивных заболеваниях желчевыводящих путей;
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

К наиболее частым нежелательным реакциям относят головокружение, головную боль, слабость, иногда — гипотензию при резком начале терапии. Реже наблюдаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Как и другие средства, влияющие на РААС, препарат может вызывать гиперкалиемию и ухудшение функции почек, поэтому при лечении рекомендуется периодический контроль артериального давления, уровня калия и креатинина в крови.

¶Место среди антигипертензивных средств

Сартавель® относится к обширному классу сартанов — блокаторов рецепторов ангиотензина II. К этому же классу принадлежат лозартан, валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан и другие. Олмесартан отличается высокой липофильностью и длительным действием, что обеспечивает стабильный контроль давления в течение суток.

Согласно клиническим рекомендациям по лечению артериальной гипертензии, БРА рассматриваются как одна из основных групп препаратов первой линии наряду с иАПФ, диуретиками, бета-блокаторами и антагонистами кальция. Выбор конкретного средства определяется сопутствующими заболеваниями, переносимостью и индивидуальными особенностями пациента.

¶Формы выпуска и хранение

Сартавель® выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 10 мг, 20 мг и 40 мг. Таблетки упакованы в блистеры и картонные пачки. Хранить препарат следует в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной в инструкции (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности и условия отпуска (по рецепту врача) определяются нормативными документами конкретной страны регистрации.

¶Безопасность и меры предосторожности

Применение БРА во время беременности во втором и третьем триместрах может оказывать негативное влияние на развитие плода, поэтому при подтверждении беременности терапию необходимо прекратить. Пациентам с сахарным диабетом и сопутствующей нефропатией не рекомендуется одновременное применение с алискиреном. Перед началом лечения и в процессе терапии целесообразно оценивать функцию почек и электролитный баланс. Любые изменения дозы или отмена препарата должны проводиться под наблюдением врача.