Розувастатин Вертекс 20 мг¶

Розувастатин Вертекс — лекарственный препарат из группы гиполипидемических средств (статинов), выпускаемый в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с действующим веществом розувастатином в дозировке 20 мг. Применяется для снижения уровня холестерина и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с дислипидемией и высоким риском атеросклеротических заболеваний. Препарат производится российской фармацевтической компанией «Вертекс» и относится к рецептурным средствам.

¶Действующее вещество

Розувастатин — синтетический селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А-редуктазы) — фермента, катализирующего ранний этап синтеза холестерина. По химической структуре это полностью синтетический статин, не являющийся производным продуктов микробного метаболизма (в отличие, например, от правастатина). Молекулярная масса розувастатина кальция составляет около 1000 г/моль; в одной таблетке 20 мг содержится соответствующее количество розувастатина кальция, эквивалентное 20 мг розувастатина.

Механизм действия основан на снижении внутриклеточного синтеза холестерина в печени, что приводит к компенсаторному увеличению числа рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и ускоренному захвату ЛПНП из плазмы крови. Это снижает концентрацию общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов, а также умеренно повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

¶Показания к применению

Препарат в дозировке 20 мг применяется в следующих случаях:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb) у взрослых при недостаточной эффективности диеты и других немедикаментозных мер;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — как дополнение к диете и другим методам снижения липидов;
• гипертриглицеридемия (тип IV) в качестве дополнения к диете;
• замедление прогрессирования атеросклероза у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых событий;
• первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с повышенным риском.

Дозировка 20 мг относится к средним терапевтическим дозам: диапазон применения розувастатина обычно составляет от 5 до 40 мг в сутки. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от целевого уровня холестерина ЛПНП и исходного риска пациента.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая и не измельчая, в любое время суток независимо от приёма пищи. Рекомендуемая суточная доза при назначении 20 мг — одна таблетка один раз в день. Коррекция дозы проводится врачом не ранее чем через 2–4 недели после начала терапии, при необходимости дозу повышают или понижают. Максимальная суточная доза розувастатина составляет 40 мг.

У пациентов с нарушением функции почек лёгкой и средней степени тяжести коррекция дозы обычно не требуется, однако при выраженной почечной недостаточности начальная доза не должна превышать 5 мг. Для пациентов азиатского происхождения рекомендуются более низкие начальные дозы из-за повышенной концентрации препарата в плазме. Пожилым пациентам старше 70 лет также может потребоваться снижение начальной дозы.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к розувастатину или любому компоненту препарата;
• активные заболевания печени, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• одновременный приём циклоспорина;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• у женщин — отсутствие адекватной контрацепции.

¶Побочные действия

Наиболее часто регистрируемые нежелательные реакции: головная боль, миалгия, астения, запор, тошнота, боль в животе, повышение активности печёночных ферментов. Редко развиваются миопатия и рабдомиолиз — тяжёлое состояние, требующее немедленной отмены препарата. Возможно повышение уровня глюкозы и гликозилированного гемоглобина, что учитывается у пациентов с сахарным диабетом. В редких случаях отмечаются нарушения со стороны нервной системы, включая периферическую нейропатию, и аутоиммунные реакции.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения рекомендуется контролировать функцию печени: определение активности трансаминаз проводят до начала приёма и повторно при появлении клинических симптомов. При стойком повышении активности АЛТ или АСТ более чем в три раза от верхней границы нормы препарат отменяют.

Следует учитывать риск лекарственных взаимодействий: розувастатин является субстратом транспортного белка OATP1B1 и в меньшей степени метаболизируется изоферментом CYP2C9. Одновременный приём с фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, некоторыми противовирусными и противогрибковыми средствами повышает риск миопатии. Грейпфрутовый сок существенного влияния на концентрацию розувастатина не оказывает, в отличие от некоторых других статинов.

Пациентам рекомендуется сообщать врачу о необъяснимой мышечной боли, слабости или судорогах, особенно сопровождающихся повышением температуры и недомоганием.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении применение не допускается. Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте.

¶Место в терапии

Розувастатин относится к статинам с высокой гиполипидемической активностью: в сопоставимых дозах он снижает холестерин ЛПНП в большей степени, чем аторвастатин, симвастатин и правастатин. Это делает его востребованным средством у пациентов, которым требуется интенсивное снижение липидов. Воспроизведённые препараты (дженерики), к которым относится «Розувастатин Вертекс», содержат то же действующее вещество, что и оригинальный препарат, и применяются в клинической практике при подтверждённой биоэквивалентности.