Розувастатин Солофарм — гиполипидемический препарат¶

Розувастатин Солофарм — российский лекарственный препарат на основе розувастатина, относящийся к группе статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и применяется для снижения уровня холестерина и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Производится фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер» под торговой маркой «Солофарм», зарегистрированной для ряда воспроизведённых препаратов на российском рынке.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет розувастатин — синтетическое гиполипидемическое средство, относящееся к статинам второго поколения. Розувастатин является конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, катализирующего превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалоновую кислоту. Этот этап является ранним и скорость-лимитирующим в цепи биосинтеза холестерина.

Подавление активности фермента приводит к снижению синтеза холестерина в печени и, как следствие, к компенсаторному увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов. Это усиливает захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови, что выражается в снижении концентрации «плохого» холестерина.

Розувастатин характеризуется высокой селективностью в отношении печени и относительно длительным периодом полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки в любое время дня независимо от приёма пищи.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 5, 10, 20 и 40 мг. Такая линейка позволяет врачу подбирать дозу индивидуально в зависимости от исходного уровня холестерина ЛПНП, целевых показателей и переносимости терапии.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Розувастатин дозозависимо снижает уровень холестерина ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов, одновременно повышая концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Терапевтический эффект развивается в течение 1–2 недель после начала приёма, а максимальный достигается через 4 недели и сохраняется при продолжении лечения.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов. Абсолютная биодоступность составляет около 20 %. Розувастатин связывается с белками плазмы примерно на 90 %, метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP2C9, а также в незначительной степени CYP2C19 и CYP3A4. Выводится главным образом с желчью и калом, около 10 % — почками.

¶Показания к применению

Препарат назначается при:

• первичной гиперхолестеринемии (тип IIa) и смешанной дислипидемии (тип IIb) у взрослых;
• гомозиготной семейной гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете и другим методам лечения;
• гипертриглицеридемии;
• замедлении прогрессирования атеросклероза у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых событий;
• первичной и вторичной профилактике инфаркта миокарда, инсульта и других осложнений атеросклероза.

Терапия статинами всегда рассматривается как дополнение к немедикаментозным мерам: диете с ограничением насыщенных жиров, физической активности, отказу от курения и контролю массы тела.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к розувастатину или вспомогательным компонентам;
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный приём циклоспорина.

С осторожностью препарат применяется у пациентов с факторами риска рабдомиолиза: пожилой возраст, гипотиреоз, наследственные мышечные заболевания, злоупотребление алкоголем, одновременный приём фибратов.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются головная боль, миалгия, астения, запор, тошнота, боль в животе. В клинических исследованиях отмечались повышение активности печёночных ферментов, протеинурия (чаще при дозах 40 мг). Редкими, но серьёзными нежелательными реакциями являются миопатия и рабдомиолиз, которые могут сопровождаться острой почечной недостаточностью.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать врачу о появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или повышении температуры на фоне терапии.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Розувастатин взаимодействует с рядом лекарственных средств:

• Циклоспорин — значительно повышает концентрацию розувастатина в плазме, приём противопоказан.
• Фибраты (гемфиброзил) — увеличивают риск миопатии.
• Ингибиторы протеазы ВИЧ и гепатита C — могут повышать экспозицию розувастатина.
• Антациды с гидроксидом алюминия и магния — снижают всасывание при одновременном приёме.
• Варфарин — возможно изменение международного нормализованного отношения (МНО), требуется контроль.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения контролируется функция печени: определение активности трансаминаз рекомендуется до начала приёма, через 3 месяца и далее периодически. При стойком повышении активности АЛТ или АСТ более чем в три раза от верхней границы нормы приём препарата прекращают.

Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, не достигшим целевых показателей на меньших дозах.

¶Место в терапии

Розувастатин Солофарм относится к воспроизведённым (дженерическим) препаратам розувастатина, представленным на российском фармацевтическом рынке наряду с оригинальным препаратом и другими аналогами. Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, что позволяет применять их в клинической практике наравне с оригиналом при сопоставимом профиле эффективности и безопасности.

Статины, включая розувастатин, занимают центральное место в современной липидснижающей терапии и входят в клинические рекомендации по лечению дислипидемий и профилактике атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний. Назначение и коррекция дозы производятся только врачом; самолечение статинами недопустимо.