Розувастатин 5 мг: инструкция и применение¶

Розувастатин — синтетическое гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемое для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови. Дозировка 5 мг относится к начальным (низким) дозам препарата и используется преимущественно у пациентов с умеренной гиперхолестеринемией, а также у лиц с повышенным риском непереносимости статинов. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Механизм действия

Розувастатин конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой этап синтеза холестерина в печени. В результате снижается внутриклеточная концентрация холестерина, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов. Это ускоряет захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови, снижая их содержание. Препарат также умеренно повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) и снижает триглицериды.

Розувастатин обладает высокой селективностью к печени и относительно длительным периодом полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки в любое время дня, независимо от приёма пищи.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению розувастатина:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диете;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• гипертриглицеридемия;
• замедление прогрессирования атеросклероза и первичная профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска;
• вторичная профилактика инфаркта миокарда, инсульта и других осложнений у пациентов с подтверждённой сердечно-сосудистой патологией.

Доза 5 мг обычно назначается при необходимости умеренного снижения ХС ЛПНП (примерно на 25–35 %), у пожилых пациентов, у лиц азиатского происхождения (у которых концентрация препарата в плазме выше), а также при склонности к миопатиям или при одновременном приёме лекарств, повышающих риск побочных эффектов.

¶Способ применения и дозы

Таблетку принимают внутрь целиком, не разжёвывая и не измельчая, запивая водой, в любое время суток. Доза 5 мг назначается один раз в сутки. При необходимости врач может увеличить дозу до 10 мг и выше с интервалом не менее 4 недель, ориентируясь на уровень ХС ЛПНП.

Перед началом терапии и в процессе лечения контролируют липидограмму, активность печёночных ферментов (АЛТ, АСТ) и уровень креатинфосфокиназы (КФК) при появлении мышечных симптомов. Пациентам рекомендуется придерживаться гипохолестериновой диеты на протяжении всего курса.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к розувастатину или другим компонентам;
• активных заболеваниях печени, включая стойкое повышение трансаминаз неясного генеза;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — для дозы 5 мг ограничения менее строгие, но требуют контроля;
• миопатии и наследственных заболеваниях мышц;
• одновременном приёме с циклоспорином;
• у женщин репродуктивного возраста, не использующих надёжные методы контрацепции.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, тошнота, боль в животе, запор, астения, миалгия. Реже наблюдаются повышение активности печёночных ферментов, протеинурия, кожная сыпь и зуд.

К редким, но серьёзным осложнениям относится рабдомиолиз — разрушение мышечной ткани с риском острой почечной недостаточности. Риск повышается при одновременном применении с фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, некоторыми антибиотиками и противогрибковыми средствами. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмной мочи приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью с участием изофермента CYP2C9, в меньшей степени — CYP2C19 и CYP3A4. Это снижает число значимых лекарственных взаимодействий по сравнению с некоторыми другими статинами.

Следует соблюдать осторожность при сочетании с:

• циклоспорином и другими иммунодепрессантами;
• гемфиброзилом и другими фибратами;
• антацидами, содержащими алюминий и магний (принимать с интервалом не менее 2 часов);
• пероральными контрацептивами и некоторыми антикоагулянтами.

У пациентов с гипотиреозом, неконтролируемым сахарным диабетом и заболеваниями почек риск миопатии выше. Алкоголь в больших количествах увеличивает нагрузку на печень.

¶Место в терапии

Доза 5 мг занимает нишу «мягкого старта» статинотерапии. В клинических рекомендациях она рассматривается как вариант для пациентов, которым требуется умеренное снижение холестерина или которые плохо переносят более высокие дозы. При недостаточном эффекте дозу повышают либо комбинируют розувастатин с эзетимибом. Решение о дозировке и длительности приёма принимает врач; самолечение статинами недопустимо, поскольку требует лабораторного контроля и оценки соотношения пользы и риска.