Розацин — антибактериальный препарат цефтриаксон¶

Розацин — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата, действующим веществом которого является цефтриаксон — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы цефалоспоринов третьего поколения. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Применяется для лечения инфекций различной локализации, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами.

¶Фармакологическая группа и действующее вещество

Цефтриаксон относится к цефалоспоринам III поколения — классу бета-лактамных антибиотиков. Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками и нарушает образование пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизма. Цефтриаксон проявляет бактерицидное действие.

Спектр активности включает:

• грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• грамотрицательные — Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;
• некоторые анаэробы.

Препарат устойчив к действию большинства бета-лактамаз — ферментов, разрушающих пенициллины.

¶Формы выпуска и состав

Розацин производится в виде стерильного кристаллического порошка во флаконах, предназначенного для растворения непосредственно перед инъекцией. Дозировка выражается в граммах цефтриаксона (наиболее распространены флаконы по 0,5 г, 1 г и 2 г). В состав могут входить вспомогательные компоненты, обеспечивающие стабильность раствора. Готовый раствор вводится внутримышечно или внутривенно (струйно либо капельно).

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительной микрофлорой:

Также применяется для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения цефтриаксон хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 2–3 часа. Биодоступность при внутримышечном введении близка к 100 %. Препарат хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость (особенно при воспалении мозговых оболочек), что важно при лечении менингита. Связывание с белками плазмы составляет 85–95 %. Период полувыведения у взрослых — около 6–9 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• тяжёлые аллергические реакции на пенициллины в анамнезе (перекрёстная аллергия);
• гипербилирубинемия у новорождённых;
• недоношенность новорождённых.

С осторожностью применяют при почечной и печёночной недостаточности, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в частности, при колите в анамнезе), в период беременности и грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — диарея, тошнота, боль в животе, псевдомембранозный колит;
• аллергические реакции — сыпь, крапивница, зуд, в тяжёлых случаях анафилактический шок;
• изменения лабораторных показателей — повышение активности печёночных ферментов, эозинофилия;
• местные реакции — болезненность в месте инъекции;
• редко — гематологические нарушения, кандидоз.

¶Лекарственные взаимодействия

Цефтриаксон несовместим с растворами, содержащими кальций (например, раствором Рингера, растворами для парентерального питания), поскольку возможно образование нерастворимых осадков. Не рекомендуется одновременное применение с антикоагулянтами из-за риска усиления кровоточивости. Сочетание с аминогликозидами требует контроля функции почек. При одновременном приёме с нестероидными противовоспалительными средствами возможно усиление действия.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие суперинфекции и дисбактериоза. Препарат неэффективен против вирусов, грибков и метициллинрезистентных стафилококков. Назначение должно производиться врачом; самолечение антибиотиками недопустимо из-за риска формирования резистентности микроорганизмов. Розацин является рецептурным лекарственным средством.

¶Место среди аналогов

Цефтриаксон выпускается под множеством торговых наименований (Роцефин, Азаран, Медаксон и другие). Розацин относится к числу дженериков и, как правило, имеет более низкую стоимость по сравнению с оригинальным препаратом. Терапевтическая эквивалентность дженериков подтверждается исследованиями биоэквивалентности.