Роксотенз: анксиолитик бензодиазепинового ряда¶

Роксотенз — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является медазепам, относящийся к группе анксиолитиков (противотревожных средств) бензодиазепинового ряда. Препарат применяется преимущественно в амбулаторной практике для купирования состояний тревоги, эмоционального напряжения и связанных с ними нарушений сна. Выпускается в форме таблеток для перорального приёма.

¶Действующее вещество

Медазепам — производное 1,4-бензодиазепина, синтезированное в 1960-х годах в ходе поиска противотревожных средств с более мягким профилем действия по сравнению с классическими представителями группы (диазепам, феназепам). По химической структуре он близок к хлордиазепоксиду и диазепаму, однако отличается наличием метильной группы в положении 1 диазепинового кольца, что влияет на метаболизм и длительность действия.

Медазепам включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, а также фигурирует в международных классификациях психотропных веществ. В Российской Федерации он относится к рецептурным препаратам.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия медазепама типичен для бензодиазепинов. Вещество связывается с бензодиазепиновым участком ГАМК-А-рецепторного комплекса, усиливая тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Это приводит к снижению возбудимости нейронов и развитию анксиолитического, седативного, а также в определённой степени миорелаксантного и противосудорожного эффектов.

Ключевая особенность медазепама — относительно «дневной» профиль действия: он обеспечивает противотревожный эффект при меньшей выраженности мышечной релаксации и общей заторможенности, что делает его удобным для пациентов, сохраняющих рабочую и социальную активность. По силе анксиолитического действия медазепам уступает феназепаму и диазепаму, но лучше переносится при длительном амбулаторном применении.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь медазепам достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 1–2 часа. Вещество метаболизируется в печени с образованием нескольких активных метаболитов, в том числе нормедазепама, которые выводятся преимущественно почками. Период полувыведения составляет порядка 2–4 часов для основного вещества, тогда как метаболиты сохраняются дольше, что обеспечивает пролонгированный эффект.

¶Показания к применению

Роксотенз назначают при состояниях, сопровождающихся тревогой и эмоциональным напряжением. Основные показания:

• невротические и неврозоподобные расстройства с преобладанием тревоги, беспокойства, раздражительности;
• психосоматические нарушения, связанные со стрессом;
• нарушения сна, вызванные тревожными состояниями;
• абстинентный синдром при отмене алкоголя (в составе комплексной терапии);
• предоперационная подготовка для снижения эмоционального напряжения.

Препарат применяется, как правило, курсами и не предназначен для длительного бесконтрольного приёма.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся повышенная индивидуальная чувствительность к бензодиазепинам, тяжёлая дыхательная недостаточность, выраженная печёночная и почечная недостаточность, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (в зависимости от конкретной формы и инструкции производителя).

С осторожностью препарат назначают при органических поражениях головного мозга, склонности к зависимости, в пожилом возрасте, а также при вождении транспортных средств и работе с механизмами.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются:

• сонливость, вялость, снижение концентрации внимания;
• головокружение, головная боль;
• мышечная слабость;
• сухость во рту, тошнота, нарушения аппетита;
• снижение либидо.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, а при резкой отмене — синдрома отмены (усиление тревоги, бессонница, тремор, потливость). Это общее свойство всей группы бензодиазепиновых анксиолитиков, поэтому курс и схему отмены определяет врач.

¶Особенности применения и меры предосторожности

Бензодиазепины, включая медазепам, усиливают действие алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему (снотворных, наркотических анальгетиков, нейролептиков, антидепрессантов). Одновременный приём с алкоголем недопустим. Пациентам, у которых в прошлом были эпизоды злоупотребления психоактивными веществами, препарат назначают с особой осторожностью.

При беременности и в период лактации применение ограничено из-за способности бензодиазепинов проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком, что может вызывать угнетение центральной нервной системы у плода и новорождённого.

¶Место в группе анксиолитиков

Бензодиазепиновые анксиолитики делятся на несколько подгрупп по длительности действия и выраженности эффектов. Медазепам занимает промежуточное положение: он действеннее и «мягче» многих короткодействующих средств, но уступает мощным длительнодействующим препаратам. Его часто рассматривают как препарат выбора для пациентов, которым требуется снять тревогу без выраженной седации.

Альтернативами в клинической практике выступают другие бензодиазепины (диазепам, феназепам, оксазепам), а также небензодиазепиновые анксиолитики (буспирон, гидроксизин) и антидепрессанты, применяемые при хронических тревожных расстройствах.

¶Правовой статус

В большинстве стран медазепам отпускается только по рецепту врача. Он включён в списки психотропных веществ, подлежащих специальному учёту, поскольку обладает потенциалом злоупотребления. Самостоятельное приобретение и приём препарата без назначения специалиста недопустимы.

¶Сравнение с аналогами

Роксотенз отличается от большинства аналогов именно сбалансированностью: он уменьшает тревогу, не выключая пациента из повседневной жизни. Это определяет его нишу в амбулаторной терапии пограничных психических расстройств.