Роксера — статин для снижения холестерина¶

Роксера — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества розувастатина, относящегося к группе гиполипидемических средств (статинов). Препарат применяется для снижения концентрации холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с дислипидемией и высоким риском атеросклеротических заболеваний.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет розувастатин — синтетический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А-редуктазы). Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту — ключевую стадию синтеза холестерина в печени. Подавляя активность фермента, розувастатин снижает образование холестерина в гепатоцитах, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени и ускоренное извлечение ЛПНП из плазмы крови.

Розувастатин относится к так называемым статинам второго поколения и характеризуется относительно высокой липофильностью, что обеспечивает его эффективное проникновение в гепатоциты. По силе гиполипидемического действия розувастатин превосходит большинство других статинов в сопоставимых дозах.

¶Назначение и показания

Основное назначение препарата — коррекция нарушений липидного обмена и снижение риска сердечно-сосудистых событий. К показаниям относятся:

• первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) при недостаточной эффективности диеты и физической активности;
• смешанная дислипидемия (гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией);
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — как дополнение к диете и другим методам лечения;
• замедление прогрессирования атеросклероза у взрослых;
• первичная и вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с факторами риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, отягощённая наследственность).

Препарат назначают взрослым; у детей и подростков применение ограничено и определяется индивидуально врачом при семейных формах гиперхолестеринемии.

¶Дозировка и способ применения

Роксера выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от исходного уровня холестерина, цели лечения и переносимости. Стартовая доза обычно составляет 5–10 мг один раз в сутки; при необходимости дозу повышают с интервалом не менее четырёх недель. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Таблетки принимают в любое время суток независимо от приёма пищи. Перед началом терапии и в процессе лечения контролируют липидный профиль, а также показатели функции печени и активность креатинкиназы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Применение препарата противопоказано при повышенной индивидуальной чувствительности к розувастатину, при активных заболеваниях печени, стойком повышении активности трансаминаз неясного генеза, при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин репродуктивного возраста, не использующих надёжные методы контрацепции.

С осторожностью препарат назначают при наличии факторов риска миопатии и рабдомиолиза: почечной недостаточности, гипотиреозе, наследственных мышечных заболеваниях, злоупотреблении алкоголем, а также у пациентов пожилого возраста. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или повышения температуры необходимо обратиться к врачу.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, тошнота, боль в животе, запор, миалгия, астения. Реже наблюдаются повышение активности печёночных ферментов, протеинурия, кожная сыпь и зуд. В редких случаях возможно развитие миопатии и рабдомиолиза — тяжёлого состояния, требующего отмены препарата.

¶Взаимодействие с другими средствами

Розувастатин метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP2C9, в меньшей степени — CYP2C19 и CYP3A4. Одновременное применение с циклоспорином, некоторыми антибиотиками, противогрибковыми средствами и фибратами повышает риск мышечных осложнений. Антациды, содержащие гидроксид алюминия и магния, снижают всасывание препарата, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов.

¶Место в терапии и аналоги

Роксера относится к числу распространённых дженерических препаратов розувастатина. Существуют и другие торговые наименования с тем же действующим веществом, а также статины с иными активными компонентами (аторвастатин, симвастатин, правастатин). Выбор конкретного средства и дозы осуществляет врач с учётом индивидуальных показателей пациента.

Терапия статинами рассматривается как один из основных методов снижения сердечно-сосудистого риска, однако она должна сочетаться с коррекцией образа жизни: диетой с ограничением насыщенных жиров, отказом от курения и достаточной физической активностью.