Рикотиб — лекарственный препарат эторикоксиб¶

РИКОТИБ® — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является эторикоксиб. Относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), подклассу селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнoчной оболочкой, для приёма внутрь. Применяется преимущественно при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью.

¶Общие сведения

Эторикоксиб — действующее вещество препарата — был разработан в конце 1990-х — начале 2000-х годов в рамках создания нового поколения НПВС, избирательно блокирующих ЦОГ-2. Регистрация эторикоксиба в США состоялась в 2002 году, в Европейском союзе — в 2002–2003 годах. Препарат под торговым наименованием «Рикотиб» зарегистрирован в ряде стран, включая Российскую Федерацию, где применяется как рецептурное средство.

НПВС традиционно подразделяют на неселективные, подавляющие обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), и селективные, действующие преимущественно на ЦОГ-2. Селективность в отношении ЦОГ-2 снижает риск повреждения слизистой оболочки желудка, поскольку ЦОГ-1 отвечает за защиту желудочно-кишечного тракта. Эторикоксиб относится ко второй группе.

¶Механизм действия

Циклооксигеназа участвует в превращении арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. ЦОГ-2 в основном образуется в очагах воспаления под действием провоспалительных стимулов, тогда как ЦОГ-1 постоянно присутствует в большинстве тканей и выполняет физиологические функции.

Эторикоксиб избирательно угнетает ЦОГ-2, что приводит к снижению синтеза простагландинов в воспалённых тканях. Это обусловливает три основных эффекта препарата:

• противовоспалительный — уменьшение отёка и воспалительной реакции;
• анальгетический — снижение болевой чувствительности;
• жаропонижающий — умеренное снижение температуры.

Селективное действие на ЦОГ-2 при сохранении активности ЦОГ-1 связывают с меньшей частотой эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки по сравнению с неселективными НПВС. Вместе с тем селективные ингибиторы ЦОГ-2 не лишены риска кардиоваскулярных осложнений, что требует оценки соотношения пользы и риска.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся воспалением и болью:

• остеоартроз (гонартроз, коксартроз и другие локализации);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый подагрический артрит;
• боли в нижней части спины;
• послеоперационная и посттравматическая боль умеренной интенсивности.

Назначение и режим дозирования определяет врач с учётом тяжести состояния, возраста и сопутствующих заболеваний. Препарат отпускается по рецепту.

¶Фармакокинетика

Эторикоксиб хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приёме внутрь близка к абсолютной. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через один час после приёма. Вещество в значительной степени связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома P450, преимущественно изофермента CYP3A4. Выводится главным образом через почки в виде метаболитов. Период полувыведения составляет порядка 20–25 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к эторикоксибу или другим компонентам;
• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• тяжёлую печёночную и почечную недостаточность;
• выраженную сердечную недостаточность;
• неконтролируемую артериальную гипертензию;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм).

Осторожность требуется при наличии в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений функции печени и почек, при длительном приёме. Как и другие НПВС, препарат может повышать артериальное давление, увеличивать риск тромботических осложнений и вызывать задержку жидкости. Не рекомендуется одновременный приём с другими НПВС и с антикоагулянтами без контроля врача.

¶Побочные эффекты

Среди возможных нежелательных реакций:

• со стороны пищеварения — диспепсия, тошнота, боли в животе, реже — эрозии и язвы;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки, сердцебиение;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение;
• со стороны кожи — сыпь, зуд;
• лабораторные изменения — повышение активности печёночных ферментов.

При появлении выраженных симптомов приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Место в группе НПВС

Эторикоксиб конкурирует с другими селективными ингибиторами ЦОГ-2, такими как целекоксиб и мелоксикам, а также с неселективными НПВС (диклофенак, ибупрофен, напроксен). Его отличают высокая селективность в отношении ЦОГ-2 и длительный период действия, позволяющий однократный приём в сутки. Выбор конкретного препарата определяется врачом индивидуально, исходя из профиля эффективности и безопасности для конкретного пациента.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации препарат зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство. Обращение регулируется законодательством об обращении лекарственных средств; назначение, отпуск и применение осуществляются под контролем медицинских работников. Самостоятельное использование НПВС без назначения врача может быть связано с риском осложнений.