Рифаст — антибиотик рифампицин¶

Рифаст — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является рифампицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицинов. Выпускается преимущественно в форме капсул и лиофилизата для приготовления раствора для инфузий. Применяется главным образом в терапии туберкулёза, а также при ряде других бактериальных инфекций. Относится к рецептурным препаратам.

¶Действующее вещество

Рифампицин (рифампицин SV) — антибиотик, получаемый полусинтетическим путём из рифамицина B, который продуцируется бактерией Amycolatopsis rifamycinica (ранее Streptomyces mediterranei). Впервые выделен в 1957 году, а его полусинтетическое производное рифампицин было синтезировано в 1965 году и вошло в клиническую практику в конце 1960-х годов. Механизм действия связан с подавлением ДНК-зависимой РНК-полимеразы бактерий: препарат блокирует синтез матричной РНК, что приводит к гибели микробной клетки. Такой механизм обусловливает бактерицидный эффект.

¶Показания к применению

Основное показание — туберкулёз лёгких и внелёгочных локализаций, в составе комбинированной терапии. Рифампицин входит в число пяти основных противотуберкулёзных препаратов первого ряда наряду с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом и стрептомицином. Помимо туберкулёза, препарат применяется при:

• лепре (в комбинации с дапсоном и клофазимином);
• бруцеллёзе;
• менингите, вызванном Neisseria meningitidis (в том числе для профилактики у контактных лиц);
• инфекциях, вызванных метициллинрезистентными штаммами Staphylococcus aureus, в комбинации с другими антибиотиками;
• некоторых инфекциях мочевыводящих путей и желчевыводящих путей.

Препарат активен в отношении микобактерий, грамположительных и грамотрицательных кокков, ряда анаэробов, легионелл, хламидий и некоторых других возбудителей.

¶Формы выпуска и дозирование

Рифаст выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от массы тела, возраста, локализации и тяжести инфекции. При туберкулёзе препарат принимают ежедневно либо через день в составе комплексной схемы. Длительность курса определяется формой заболевания и может достигать нескольких месяцев.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь рифампицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, особенно натощак. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 часа. Препарат распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек, выделяется с желчью и мочой. Характерная особенность — окрашивание мочи, слёз, слюны и мокроты в оранжево-красный цвет, что не является признаком патологии. Период полувыведения составляет около 3–5 часов и может увеличиваться при нарушении функции печени.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к рифамицинам, при желтухе, тяжёлой печёночной недостаточности, в период обострения инфекционного гепатита, а также в первый триместр беременности и в период лактации (по строгим показаниям). С осторожностью назначают при истощении, алкоголизме, нарушениях функции почек.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, повышение активности печёночных ферментов, гепатит;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, атаксия, редко — психозы;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк;
• гематологические нарушения — тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
• гриппоподобный синдром при прерывистых схемах приёма.

¶Лекарственные взаимодействия

Рифампицин — мощный индуктор ферментов печени (в частности, цитохрома P450), поэтому ускоряет метаболизм многих лекарств и снижает их эффективность. К таким препаратам относятся пероральные контрацептивы, варфарин, некоторые противовирусные средства, пероральные гипогликемические препараты, глюкокортикоиды, кетоконазол, некоторые противоэпилептические средства. Это требует коррекции доз и осторожности при одновременном назначении. Не рекомендуется сочетать рифампицин с некоторыми противотуберкулёзными препаратами из-за риска гепатотоксичности.

¶Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль функции печени и картины периферической крови. При появлении признаков гепатита препарат отменяют. Из-за возможного окрашивания мягких контактных линз в оранжевый цвет их ношение в период терапии может быть затруднено. Рифампицин способен вызывать устойчивость микобактерий при монотерапии, поэтому применяется исключительно в комбинации с другими противомикробными средствами.

¶Значение в медицине

Появление рифампицина в 1960-х годах стало важным этапом в борьбе с туберкулёзом: он позволил сократить сроки лечения и повысить эффективность терапии, особенно при лекарственно-устойчивых формах. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Наряду с оригинальным рифампицином на рынке присутствуют многочисленные воспроизведённые препараты под разными торговыми названиями, в том числе Рифаст.