Релпакс и триптаны при мигрени¶

Релпакс — торговое наименование лекарственного препарата на основе элетриптана, относящегося к фармакологической группе триптанов (селективных агонистов серотониновых рецепторов 5-HT1B/1D). Применяется для купирования острых приступов мигрени с аурой и без ауры у взрослых. Триптаны представляют собой класс антимигренозных средств, специально разработанных для прерывания уже начавшегося приступа, а не для его профилактики.

¶Общая характеристика триптанов

Триптаны — это синтетические соединения, избирательно стимулирующие подтипы серотониновых рецепторов 5-HT1B и 5-HT1D. Их действие основано на двух механизмах:

• сужение патологически расширенных мозговых сосудов (прежде всего в бассейне твёрдой мозговой оболочки);
• подавление высвобождения вазоактивных пептидов (в частности, кальцитонин-ген-связанного пептида) из окончаний тройничного нерва, что снижает нейрогенное воспаление.

Первый представитель класса — суматриптан — был синтезирован в конце 1980-х годов и одобрен для клинического применения в начале 1990-х. Появление триптанов стало значительным шагом в терапии мигрени, поскольку ранее применялись преимущественно неспецифические анальгетики и эрготамин.

¶Элетриптан (Релпакс)

Элетриптан — триптан второго поколения, отличающийся от суматриптана более высокой биодоступностью при пероральном приёме и большей селективностью. Выпускается в виде таблеток и, в некоторых странах, в форме растворов для инъекций и назальных спреев.

¶Механизм действия

Как и другие триптаны, элетриптан связывается с рецепторами 5-HT1B/1D. Стимуляция 5-HT1B-рецепторов гладких мышц сосудов вызывает их сужение, а активация 5-HT1D-рецепторов на пресинаптических окончаниях тройничного нерва блокирует выброс нейропептидов. Это прерывает ключевые звенья патогенеза мигрени.

¶Фармакокинетика

Элетриптан быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–1,5 часа после приёма. Период полувыведения составляет около 4 часов. Препарат метаболизируется в печени, преимущественно с участием изофермента CYP3A4.

¶Показания и дозировка

Элетриптан применяется для купирования приступа мигрени. Стандартная начальная доза для взрослых — 40 мг; при недостаточном эффекте возможно применение 80 мг. Если приступ не купирован, повторный приём допустим не ранее чем через 2 часа, но не более 80 мг в сутки. Препарат не предназначен для профилактического применения.

¶Классификация триптанов

Триптаны подразделяют на поколения и по способу введения:

Различия между препаратами касаются скорости наступления эффекта, продолжительности действия и биодоступности. Наратриптан действует медленнее, но дольше; элетриптан и ризатриптан характеризуются быстрым началом действия.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции: ощущение сдавления или тяжести в груди, шее, голове; головокружение; сонливость; тошнота; парестезии. Эти ощущения обычно кратковременны и не связаны с поражением сердца.

К серьёзным ограничениям относится кардиоваскулярный риск: из-за сосудосуживающего действия триптаны противопоказаны при ишемической болезни сердца, неконтролируемой артериальной гипертензии, перенесённом инсульте и инфаркте, а также при тяжёлых нарушениях функции печени. Не рекомендуется одновременный приём с ингибиторами МАО и эрготаминсодержащими препаратами.

¶Место триптанов в терапии мигрени

Триптаны остаются препаратами первой линии для купирования приступов средней и тяжёлой интенсивности, когда неспецифические анальгетики (парацетамол, нестероидные противовоспалительные средства) недостаточно эффективны. Их назначают с учётом индивидуальной переносимости и сопутствующих заболеваний.

В последние годы появились препараты других классов — антагонисты рецептора CGRP (гепанты) и моноклональные антитела к CGRP или его рецептору, применяемые для профилактики. Тем не менее триптаны сохраняют значение благодаря доказанной эффективности, доступности и относительно низкой стоимости.

¶Особенности применения

Триптаны эффективны, если приняты в начале приступа. Приём в фазе ауры до появления головной боли не рекомендуется. Важно ограничивать частоту использования: применение более 10 дней в месяц может привести к лекарственно-индуцированной (абузусной) головной боли. Пациентам с частыми приступами показана профилактическая терапия.

Беременным и кормящим женщинам триптаны назначают с осторожностью, оценивая соотношение пользы и риска. Элетриптан при беременности применяется только по строгим показаниям.

¶Правовой статус

В Российской Федерации препараты на основе элетриптана отпускаются по рецепту врача. Триптаны включены в перечень рецептурных лекарственных средств, их самостоятельное приобретение и бесконтрольное применение недопустимо.